Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione: volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso: dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse: numero = dose / dosaggio della compressa
Unità: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Due livelli: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico: LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento: R = CL·C_ss/(S·F)
Stato stazionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario: 1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale: dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Quale frazione di un farmaco nel plasma può raggiungere il recettore e produrre un effetto?

ALa frazione legata alle globuline
BLa frazione immagazzinata nei globuli rossi
CLa frazione legata all'albumina
DLa frazione non legata (libera)

2.FarmacologiaDifficile

A patient develops a dry cough on an ACE inhibitor and is switched to losartan. Why is losartan less likely to cause cough?

AIt does not block the breakdown of bradykinin
BIt blocks histamine receptors in the airways
CIt is excreted faster by the kidney
DIt also acts as a bronchodilator

3.Calcoli di dosaggioMedia

A un bambino di 30 kg vengono prescritti 4 mg/kg di un farmaco. La soluzione madre contiene 25 mg/mL. Aspira la dose: quale volume V somministri?

30 kg4 mg/kg25 mg/mL

V = mL

4.Calcoli di dosaggioDifficile

A un bambino di 14 kg vengono prescritti 10 mg/kg per dose di una sospensione orale che contiene 120 mg in 5 mL. Quale volume V somministri? Arrotonda a una cifra decimale.

14 kg10 mg/kg120 mg/5 mL

V = mL

5.Farmacocinetica clinicaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di tobramycin, il livello è 8 mg/L a 1 h e 3,2 mg/L a 5 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova l’emivita t½.

C₁ = 8 mg/L (1 h)C₂ = 3,2 mg/L (5 h)

t½ = h

6.Farmacocinetica clinicaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 92 kg assume teofillina per via orale (F = 1) ogni 8 h. La clearance è 0,04 L/kg/h. Quale dose D in mg dà un livello medio allo stato stazionario di 15 mg/L?

CL = 0,04 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 192 kgC_ss,avg = 15 mg/L

D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: D · La frazione non legata (libera)

Perché è questa la risposta

Solo il farmaco libero può diffondere nei tessuti, agire sui recettori ed essere metabolizzato o eliminato. Il farmaco legato alle proteine funge da riserva.

Risposta

D · La frazione non legata (libera)

2.Farmacologia

Risposta: A · It does not block the breakdown of bradykinin

Perché è questa la risposta

ACE (kininase II) breaks down bradykinin, so ACE inhibitors raise bradykinin, which can cause cough and angioedema. ARBs block the angiotensin II receptor without affecting bradykinin breakdown.

Risposta

A · It does not block the breakdown of bradykinin

3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 4,8 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Dose in base al peso corporeo

D = 4·30 = 120 mg

Volume

V = 120/25 = 4,8 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 10 mL ogni piccola tacca vale 0,2 mL.

Risposta

V = 4,8 mL

4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 5,8 mL

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Dose dal peso

10·14 = 140 mg

Volume

V = (140/120)·5 = 5,833 ≈ 5,8 mL

Risposta

V = 5,8 mL

5.Farmacocinetica clinica

Risposta: t½ = 3,026 h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × C_ss. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità di eliminazione

k = ln(8/3,2)/4 = 0,9163/4 = 0,2291 h⁻¹

Tempo di dimezzamento

t½ = 0,693/0,2291 = 3,026 h

Risposta

t½ = 3,026 h

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 441,6 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(C_picco/C_minimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (C_picco − C_minimo). Il livello medio allo stato stazionario è C_ss,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e^−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance

CL = 0,04·92 = 3,68 L/h

Dose

D = C_ss,avg·CL·τ/(S·F) = 15·3,68·8/(1·1) = 441,6 mg

Risposta

D = 441,6 mg

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