Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione: volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso: dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse: numero = dose / dosaggio della compressa
Unità: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Due livelli: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico: LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento: R = CL·C_ss/(S·F)
Stato stazionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario: 1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale: dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

L'ipratropio è un broncodilatatore usato nella BPCO. Come agisce?

ABlocca i recettori muscarinici della muscolatura liscia bronchiale
BStimola i recettori beta-2 adrenergici delle vie aeree
CBlocca i recettori dei leucotrieni
DRiduce l'infiammazione come un corticosteroide

2.FarmacologiaDifficile

A patient on digoxin is started on amiodarone. What change should the nurse expect?

AAmiodarone levels fall to zero
BDigoxin levels rise, so the digoxin dose is often reduced
CNo interaction is expected
DDigoxin levels fall sharply, so the digoxin dose is doubled

3.Calcoli di dosaggioMedia

A un bambino di 18 kg vengono prescritti 10 mg/kg di un farmaco. La soluzione madre contiene 20 mg/mL. Aspira la dose: quale volume V somministri?

18 kg10 mg/kg20 mg/mL

V = mL

4.Calcoli di dosaggioDifficile

Un'infusione contiene 40000 unità di un farmaco in 1000 mL. La prescrizione è di 1250 unità all'ora. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h?

40000 unità/1000 mL1250 unità/h

R = mL/h

5.Farmacocinetica clinicaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve un bolo EV di 160 mg di tobramycin. Il livello estrapolato a ritroso al tempo zero è 10 mg/L e l’emivita è 2 h. Trova la clearance CL in L/h.

D = 160 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 2 h

CL = L/h

6.Farmacocinetica clinicaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 85 kg in terapia con dosi regolari di tobramycin è allo stato stazionario. L’obiettivo è un picco di 7 mg/L e un livello minimo di 1 mg/L, e il volume di distribuzione è 0,25 L/kg. Assumendo dosi EV rapide, quale dose D porta il livello dal minimo al picco?

85 kgVd = 0,25 L/kgC_peak = 7 mg/LC_trough = 1 mg/L

D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: A · Blocca i recettori muscarinici della muscolatura liscia bronchiale

Perché è questa la risposta

L'ipratropio è un antimuscarinico inalatorio. Blocca la broncocostrizione mediata dal vago e la secrezione di muco, il che è particolarmente utile nella BPCO.

Risposta

A · Blocca i recettori muscarinici della muscolatura liscia bronchiale

2.Farmacologia

Risposta: B · Digoxin levels rise, so the digoxin dose is often reduced

Perché è questa la risposta

Amiodarone inhibits P-glycoprotein and reduces digoxin clearance, so digoxin levels rise. The digoxin dose is often reduced, and the patient is monitored for bradycardia and toxicity; amiodarone also raises warfarin levels.

Risposta

B · Digoxin levels rise, so the digoxin dose is often reduced

3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 9 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Dose in base al peso corporeo

D = 10·18 = 180 mg

Volume

V = 180/20 = 9 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 10 mL ogni piccola tacca vale 0,2 mL.

Risposta

V = 9 mL

4.Calcoli di dosaggio

Risposta: R = 31,25 mL/h

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Concentrazione

40000/1000 = 40 unità/mL

Velocità della pompa

R = 1250/40 = 31,25 mL/h

Risposta

R = 31,25 mL/h

5.Farmacocinetica clinica

Risposta: CL = 5,545 L/h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × C_ss. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 160/10 = 16 L

Costante di velocità

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Clearance

CL = 0,3466·16 = 5,545 L/h

Risposta

CL = 5,545 L/h

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 127,5 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(C_picco/C_minimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (C_picco − C_minimo). Il livello medio allo stato stazionario è C_ss,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e^−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,25·85 = 21,25 L

Dose

D = 21,25·(7 − 1) = 127,5 mg

Risposta

D = 127,5 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

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