Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione: volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso: dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse: numero = dose / dosaggio della compressa
Unità: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Due livelli: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico: LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento: R = CL·C_ss/(S·F)
Stato stazionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario: 1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale: dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Benzathine benzylpenicillin (penicillin G benzathine) is ordered. Which route is correct?

ASubcutaneous in the abdomen
BIntravenous infusion over 30 minutes
CIntravenous push
DDeep intramuscular only

2.FarmacologiaDifficile

Un uomo di 80 anni con ipertrofia prostatica inizia l'ossibutinina per una vescica iperattiva. Diventa confuso e non riesce a urinare. Qual è la spiegazione più probabile?

ALa sindrome serotoninergica
BLa tossicità da oppioidi
CUna reazione allergica al farmaco
DEffetti avversi anticolinergici

3.Calcoli di dosaggioMedia

A un bambino di 8 kg vengono prescritti 7,5 mg/kg di un farmaco. La soluzione madre contiene 25 mg/mL. Aspira la dose: quale volume V somministri?

8 kg7,5 mg/kg25 mg/mL

V = mL

4.Calcoli di dosaggioDifficile

Un paziente pesa 134,2 lb. La prescrizione è di 5 mg/kg in dose singola, e la soluzione disponibile contiene 200 mg in 5 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, quale volume V somministri? Arrotonda a una cifra decimale.

134,2 lb5 mg/kg200 mg/5 mL1 kg = 2,2 lb

V = mL

5.Farmacocinetica clinicaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 86 kg deve ricevere per via endovenosa una dose di carico di phenytoin sodium per raggiungere un livello di phenytoin pari a 15 mg/L. Il volume di distribuzione è 0,7 L/kg e il fattore del sale è S = 0,92. Trova la dose di carico LD di phenytoin sodium in mg.

86 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92

LD = mg

6.Farmacocinetica clinicaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve vancomicina EV ogni 12 h; la clearance della vancomicina è 3,5 L/h. Quale dose D in mg dà un livello medio allo stato stazionario di 20 mg/L?

CL = 3,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1C_ss,avg = 20 mg/L

D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: D · Deep intramuscular only

Perché è questa la risposta

Benzathine penicillin is a depot suspension given deep IM. Accidental intravenous injection can cause cardiorespiratory arrest and death.

Risposta

D · Deep intramuscular only

2.Farmacologia

Risposta: D · Effetti avversi anticolinergici

Perché è questa la risposta

I farmaci antimuscarinici riducono la contrazione vescicale, il che può causare ritenzione urinaria negli uomini con ipertrofia prostatica. Negli anziani possono anche causare confusione, quindi il carico anticolinergico complessivo va mantenuto basso.

Risposta

D · Effetti avversi anticolinergici

3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 2,4 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Dose in base al peso corporeo

D = 7,5·8 = 60 mg

Volume

V = 60/25 = 2,4 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 10 mL ogni piccola tacca vale 0,2 mL.

Risposta

V = 2,4 mL

4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 7,6 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Peso in kg

134,2/2,2 = 61 kg

Dose

5·61 = 305 mg

Volume

V = (305/200)·5 = 7,625 ≈ 7,6 mL

Risposta

V = 7,6 mL

5.Farmacocinetica clinica

Risposta: LD = 981,5 mg

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × C_ss. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,7·86 = 60,2 L

Quantità di farmaco attivo necessaria

Vd·C = 60,2·15 = 903 mg

Dose di carico

LD = 903/(0,92·1) = 981,5 mg

Risposta

LD = 981,5 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 840 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(C_picco/C_minimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (C_picco − C_minimo). Il livello medio allo stato stazionario è C_ss,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e^−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Dose

D = C_ss,avg·CL·τ/(S·F) = 20·3,5·12/(1·1) = 840 mg

Risposta

D = 840 mg

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