Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione: volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso: dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse: numero = dose / dosaggio della compressa
Unità: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Due livelli: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico: LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento: R = CL·C_ss/(S·F)
Stato stazionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario: 1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale: dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

A patient uses two different eye drops at the same time of day. What should the nurse advise?

AWait at least 5 minutes between the two drops
BPut both drops in at exactly the same moment
CUse only one of them each day
DMix the drops in one bottle first

2.FarmacologiaDifficile

Why is glibenclamide (glyburide) generally avoided in older adults?

AIt is not absorbed in people over 65
BIt causes severe weight loss and muscle wasting in older people
CIt is long-acting and can cause prolonged, severe hypoglycaemia
DIt causes high blood glucose in older adults

3.Calcoli di dosaggioMedia

Un paziente pesa 60 kg e gli vengono prescritti 15 mg/kg in dose unica. Trova la dose D in mg.

60 kg15 mg/kg

D = mg

4.Calcoli di dosaggioDifficile

Un'infusione contiene 25000 unità di un farmaco in 500 mL. La prescrizione è di 1000 unità all'ora. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h?

25000 unità/500 mL1000 unità/h

R = mL/h

5.Farmacocinetica clinicaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 50 kg deve ricevere un’infusione di aminofillina (fattore del sale S = 0,8: l’80% dell’aminofillina è teofillina). La clearance della teofillina è 0,035 L/kg/h. Quale velocità di infusione di aminofillina R in mg/h dà un livello di teofillina allo stato stazionario di 15 mg/L?

50 kgCL = 0,035 L/kg/hC_ss = 15 mg/LS = 0,8

R = mg/h

6.Farmacocinetica clinicaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). L’emivita di tobramycin in un paziente è 3 h. L’obiettivo è un picco di 6 mg/L e un livello minimo di 0,5 mg/L. Assumendo dosi EV rapide e un’eliminazione di primo ordine, quale intervallo di somministrazione τ permette al livello di scendere dal picco al livello minimo? Arrotonda a una cifra decimale.

t½ = 3 hC_peak = 6 mg/LC_trough = 0,5 mg/L

τ = h

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: A · Wait at least 5 minutes between the two drops

Perché è questa la risposta

Waiting several minutes allows the first drop to be absorbed before the next is applied. Eye ointments are usually applied last.

Risposta

A · Wait at least 5 minutes between the two drops

2.Farmacologia

Risposta: C · It is long-acting and can cause prolonged, severe hypoglycaemia

Perché è questa la risposta

Glibenclamide has a long action and active metabolites that accumulate when kidney function declines. Older adults are at high risk of prolonged hypoglycaemia, so shorter-acting agents or other drug classes are preferred.

Risposta

C · It is long-acting and can cause prolonged, severe hypoglycaemia

3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 900 mg

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Dose

15·60 = 900 mg

Risposta

D = 900 mg

4.Calcoli di dosaggio

Risposta: R = 20 mL/h

Concentrazione

25000/500 = 50 unità/mL

Velocità della pompa

R = 1000/50 = 20 mL/h

Risposta

R = 20 mL/h

5.Farmacocinetica clinica

Risposta: R = 32,81 mg/h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × C_ss. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance

CL = 0,035·50 = 1,75 L/h

Velocità di infusione

R = CL·C_ss/S = 1,75·15/0,8 = 32,81 mg/h

Risposta

R = 32,81 mg/h

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: τ = 10,8 h

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(C_picco/C_minimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (C_picco − C_minimo). Il livello medio allo stato stazionario è C_ss,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e^−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Intervallo di somministrazione

τ = ln(6/0,5)/0,231 = 2,485/0,231 = 10,75 ≈ 10,8 h

Risposta

τ = 10,8 h

Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 8, 12, 24 o 36 h e i livelli vengono ricontrollati.

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