Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Which teaching about zolpidem is correct?

  1. ATake it right before bed, only if you can sleep a full night
  2. BDrive soon after waking, as the drug has no next-day effect
  3. CTake it in the morning so that it is out of the system by night
  4. DTake it with alcohol to make it act faster
2.FarmacologiaDifficile

A patient taking a GLP-1 receptor agonist such as semaglutide has severe, constant upper abdominal pain spreading to the back, with vomiting. What should the nurse suspect?

  1. AAcute pancreatitis; the drug is stopped and urgent assessment arranged
  2. BHypoglycaemia; the patient should eat sweets and continue as usual
  3. CConstipation; a laxative will solve the problem
  4. DExpected nausea; the patient should take the next dose with food
3.Calcoli di dosaggioMedia
22 kg15 mg/kg/giorno4× al giornoD = ? mg

Un paziente pesa 22 kg. La dose prescritta è di 15 mg/kg al giorno, suddivisa in 4 dosi uguali. Quanti milligrammi D si somministrano per dose?

22 kg15 mg/kg/giorno4× al giorno
D = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
50 mg/1 mLV = ? mL

Un paziente pesa 72,6 lb. La prescrizione è di 15 mg/kg in dose singola, e la soluzione disponibile contiene 50 mg in 1 mL. Usando 1 kg = 2,2 lb, quale volume V somministri?

72,6 lb15 mg/kg50 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg87 kg · S = 1 · F = 0,7

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 87 kg deve ricevere una dose di carico con digoxin compresse per raggiungere un livello di 0,8 mcg/L. Il volume di distribuzione è 7 L/kg e le compresse hanno una biodisponibilità F = 0,7. Trova la dose di carico orale totale LD in mcg.

87 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
VCss,avg​ = 10 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0,04 L/kg/h92 kg · S = 0,8 · F = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 92 kg assume aminofillina per via orale (S = 0,8, F = 1) ogni 12 h. La clearance della teofillina è 0,04 L/kg/h. Quale dose D in mg dà un livello medio allo stato stazionario di 10 mg/L?

CL = 0,04 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 192 kgCss,avg = 10 mg/L
D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: A · Take it right before bed, only if you can sleep a full night

Perché è questa la risposta

Zolpidem can cause next-day impairment and complex sleep behaviours such as sleep-walking or sleep-driving. Alcohol and other sedatives increase these risks.

Risposta

A · Take it right before bed, only if you can sleep a full night
2.Farmacologia

Risposta: A · Acute pancreatitis; the drug is stopped and urgent assessment arranged

Perché è questa la risposta

Mild nausea is common with GLP-1 agonists, but severe persistent abdominal pain radiating to the back suggests pancreatitis. The drug is stopped and the patient needs urgent assessment, including serum lipase or amylase.

Risposta

A · Acute pancreatitis; the drug is stopped and urgent assessment arranged
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 82,5 mg

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Totale al giorno

15·22 = 330 mg

Per dose

D = 330/4 = 82,5 mg

Risposta

D = 82,5 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 9,9 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Peso in kg

72,6/2,2 = 33 kg

Dose

15·33 = 495 mg

Volume

V = (495/50)·1 = 9,9 mL

Risposta

V = 9,9 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: LD = 696 mcg

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 7·87 = 609 L

Quantità di farmaco attivo necessaria

Vd·C = 609·0,8 = 487,2 mcg

Dose di carico

LD = 487,2/(1·0,7) = 696 mcg

Risposta

LD = 696 mcg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 552 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance

CL = 0,04·92 = 3,68 L/h

Dose

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·3,68·12/(0,8·1) = 552 mg

Risposta

D = 552 mg

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