Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

How can the absorption of oral iron be improved?

  1. ATake it with a glass of milk
  2. BTake it at the same time as an antacid to protect the stomach
  3. CTake it with vitamin C, such as orange juice, on an empty stomach
  4. DTake it with a cup of strong tea
2.FarmacologiaDifficile

A patient with type 2 diabetes starts a high dose of prednisolone for a flare of COPD. Which change should the nurse expect?

  1. ANo change in glucose, as steroids act only in the lungs
  2. BHigher blood glucose, so more frequent glucose checks are needed
  3. CLower potassium only, with no effect on glucose
  4. DLower blood glucose, so the diabetes medicines should be stopped
3.Calcoli di dosaggioMedia
70 kg2 mg/kgD = ? mg

Un paziente pesa 70 kg e gli vengono prescritti 2 mg/kg in dose unica. Trova la dose D in mg.

70 kg2 mg/kg
D = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
40k unità250 mL? mL/h500 unità/h

Un'infusione contiene 40000 unità di un farmaco in 250 mL. La prescrizione è di 500 unità all'ora. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h?

40000 unità/250 mL500 unità/h
R = mL/h
5.Farmacocinetica clinicaMedia
110t (h)C (mg/L)C₀ = 7 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve un bolo EV di 130 mg di tobramycin. Il livello estrapolato a ritroso al tempo zero è 7 mg/L e l’emivita è 2 h. Trova la clearance CL in L/h.

D = 130 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 8τ = ?Ctrough​ = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). L’emivita di tobramycin in un paziente è 4 h. L’obiettivo è un picco di 8 mg/L e un livello minimo di 1 mg/L. Assumendo dosi EV rapide e un’eliminazione di primo ordine, quale intervallo di somministrazione τ permette al livello di scendere dal picco al livello minimo? Arrotonda a una cifra decimale.

t½ = 4 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: C · Take it with vitamin C, such as orange juice, on an empty stomach

Perché è questa la risposta

Vitamin C keeps iron in its more absorbable ferrous form. Milk, antacids, tea and some antibiotics reduce iron absorption. If the stomach becomes upset, it may be taken with food, accepting lower absorption.

Risposta

C · Take it with vitamin C, such as orange juice, on an empty stomach
2.Farmacologia

Risposta: B · Higher blood glucose, so more frequent glucose checks are needed

Perché è questa la risposta

Glucocorticoids raise blood glucose by increasing liver glucose production and insulin resistance. Glucose is monitored more often, and diabetes treatment may need to be increased during the course.

Risposta

B · Higher blood glucose, so more frequent glucose checks are needed
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 140 mg

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Dose

2·70 = 140 mg

Risposta

D = 140 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: R = 3,125 mL/h

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Concentrazione

40000/250 = 160 unità/mL

Velocità della pompa

R = 500/160 = 3,125 mL/h

Risposta

R = 3,125 mL/h
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: CL = 6,436 L/h

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 130/7 = 18,57 L

Costante di velocità

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Clearance

CL = 0,3466·18,57 = 6,436 L/h

Risposta

CL = 6,436 L/h
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: τ = 12 h

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità

k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹

Intervallo di somministrazione

τ = ln(8/1)/0,1733 = 2,079/0,1733 = 12 h

Risposta

τ = 12 h

Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 8, 12, 24 o 36 h e i livelli vengono ricontrollati.

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