Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione: volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso: dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse: numero = dose / dosaggio della compressa
Unità: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Due livelli: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico: LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento: R = CL·C_ss/(S·F)
Stato stazionario medio: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario: 1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale: dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Which signs suggest early lithium toxicity?

AVery high blood pressure and a severe headache
BDiarrhoea, vomiting, coarse tremor and drowsiness
CPinpoint pupils and slow breathing
DHair loss and dark urine only

2.FarmacologiaDifficile

I neonati trattati con cloramfenicolo possono sviluppare la «sindrome del bambino grigio». Qual è la ragione principale?

AIl rene del neonato elimina il farmaco troppo rapidamente, quindi si somministrano dosi più alte
BL'immaturità della glucuronidazione epatica fa accumulare il farmaco
CNei neonati il cloramfenicolo viene convertito in vitamina K
DI neonati producono anticorpi contro il farmaco

3.Calcoli di dosaggioMedia

Un flaconcino contiene 500 mg di polvere. L’etichetta indica: aggiungere 4,6 mL di acqua per preparazioni iniettabili per ottenere un volume totale di 5 mL. La prescrizione è di 150 mg. Quale volume V della soluzione ricostituita somministri?

500 mg+ 4,6 mL → 5 mL150 mg

V = mL

4.Calcoli di dosaggioDifficile

Un'infusione contiene 25000 unità di un farmaco in 1000 mL. La prescrizione è di 1500 unità all'ora. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h?

25000 unità/1000 mL1500 unità/h

R = mL/h

5.Farmacocinetica clinicaMedia

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 69 kg deve ricevere per via endovenosa una dose di carico di aminophylline per raggiungere un livello di theophylline pari a 15 mg/L. Il volume di distribuzione è 0,5 L/kg e il fattore del sale è S = 0,8. Trova la dose di carico LD di aminophylline in mg.

69 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8

LD = mg

6.Farmacocinetica clinicaDifficile

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente (donna) di 52 anni pesa 92 kg e ha una creatinina sierica di 2,7 mg/dL (239 µmol/L). Stima la clearance della creatinina con Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − età) × peso (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 per le donne. La dose abituale di cefazolin è 1000 mg ogni 8 h per una clearance della creatinina di 100 mL/min. Mantenendo l’intervallo, la dose viene ridotta in proporzione alla clearance della creatinina. Trova la dose aggiustata D. Arrotonda al numero intero più vicino.

52 anni92 kgdonnaSCr = 2,7 mg/dL1000 mg q8hCrCl normale 100 mL/min

D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: B · Diarrhoea, vomiting, coarse tremor and drowsiness

Perché è questa la risposta

Early lithium toxicity causes GI upset, a coarse tremor, sluggishness and unsteadiness. Higher levels cause confusion, seizures and arrhythmias, so the drug is held and the level checked.

Risposta

B · Diarrhoea, vomiting, coarse tremor and drowsiness

2.Farmacologia

Risposta: B · L'immaturità della glucuronidazione epatica fa accumulare il farmaco

Perché è questa la risposta

I neonati hanno una bassa attività della glucuronil transferasi, quindi il cloramfenicolo non viene coniugato e si accumula. Livelli elevati causano collasso circolatorio con cute grigia. Mostra come l'immaturità d'organo modifichi la farmacocinetica.

Risposta

B · L'immaturità della glucuronidazione epatica fa accumulare il farmaco

3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 1,5 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Concentrazione dopo la miscelazione

500 mg/5 mL = 100 mg/mL

Volume

V = 150/100 = 1,5 mL

Risposta

V = 1,5 mL

4.Calcoli di dosaggio

Risposta: R = 60 mL/h

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Concentrazione

25000/1000 = 25 unità/mL

Velocità della pompa

R = 1500/25 = 60 mL/h

Risposta

R = 60 mL/h

5.Farmacocinetica clinica

Risposta: LD = 646,9 mg

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × C_ss. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,5·69 = 34,5 L

Quantità di farmaco attivo necessaria

Vd·C = 34,5·15 = 517,5 mg

Dose di carico

LD = 517,5/(0,8·1) = 646,9 mg

Risposta

LD = 646,9 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 354 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(C_picco/C_minimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (C_picco − C_minimo). Il livello medio allo stato stazionario è C_ss,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e^−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance della creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 52)·92/(72·2,7)·0,85 = 35,4 mL/min

Dose aggiustata

D = 1000·35,4/100 = 354 mg

Risposta

D = 354 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda e verificata sul foglio illustrativo.

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