Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

A patient refuses a prescribed oral medicine. What should the nurse do?

  1. AHide the tablet in the patient's food
  2. BRecord the medicine as given, so that the chart stays complete for the next shift
  3. CExplore the reason, respect the decision, document and inform the prescriber
  4. DLeave the tablet on the bedside table for later
2.FarmacologiaDifficile

A patient is switched from oral to intravenous morphine. Why is the IV dose lower than the oral dose?

  1. AThe oral route causes tolerance faster than the IV route
  2. BOral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
  3. CIV morphine is excreted much more slowly by the kidney than oral morphine
  4. DIV morphine is a stronger chemical form of the drug
3.Calcoli di dosaggioMedia
10%10 mLm = ? mg

Quanti milligrammi di farmaco m ci sono in 10 mL di una soluzione al 10% (p/v)?

10% w/v10 mL
m = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

La prescrizione è 210 unità di un farmaco disponibile a 1000 unità/mL. Aspira la dose nella siringa da 1 mL: quale volume V somministri?

210 units1000 units/mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg65 kg · S = 1 · F = 0,7

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 65 kg deve ricevere una dose di carico con digoxin compresse per raggiungere un livello di 1 mcg/L. Il volume di distribuzione è 7 L/kg e le compresse hanno una biodisponibilità F = 0,7. Trova la dose di carico orale totale LD in mcg.

65 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
Vd = 0,25 L/kg0,5 → 6 mg/LD = ? mg97 kg

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 97 kg in terapia con dosi regolari di gentamicin è allo stato stazionario. L’obiettivo è un picco di 6 mg/L e un livello minimo di 0,5 mg/L, e il volume di distribuzione è 0,25 L/kg. Assumendo dosi EV rapide, quale dose D porta il livello dal minimo al picco?

97 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
D = mg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: C · Explore the reason, respect the decision, document and inform the prescriber

Perché è questa la risposta

Competent patients may refuse treatment. The nurse explores concerns, explains the purpose and risks, documents the refusal and informs the prescriber; covert administration needs formal legal and clinical procedures.

Risposta

C · Explore the reason, respect the decision, document and inform the prescriber
2.Farmacologia

Risposta: B · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood

Perché è questa la risposta

Much of an oral morphine dose is metabolised by the liver before reaching the systemic circulation. Equianalgesic tables are used, so the IV dose is a fraction of the oral dose.

Risposta

B · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: m = 1000 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Concentrazione

10% = 10 g/100 mL = 100 mg/mL

Massa di farmaco

m = 100·10 = 1000 mg

Risposta

m = 1000 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 0,21 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Volume

V = 210/1000 = 0,21 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 1 mL ogni piccola tacca vale 0,01 mL.

Risposta

V = 0,21 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: LD = 650 mcg

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 7·65 = 455 L

Quantità di farmaco attivo necessaria

Vd·C = 455·1 = 455 mcg

Dose di carico

LD = 455/(1·0,7) = 650 mcg

Risposta

LD = 650 mcg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 133,4 mg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,25·97 = 24,25 L

Dose

D = 24,25·(6 − 0,5) = 133,4 mg

Risposta

D = 133,4 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

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