Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

A patient takes theophylline for COPD. Which advice is most important?

  1. ADrink plenty of grapefruit juice each morning to improve absorption
  2. BLimit coffee, tea and cola, because caffeine adds to the side effects
  3. CAvoid potassium-rich foods such as bananas
  4. DTake extra doses when short of breath
2.FarmacologiaDifficile

A patient on warfarin also takes ginkgo and high-dose garlic supplements and is having minor surgery next week. What should the nurse do?

  1. AIgnore the supplements, as natural products are safe with warfarin
  2. BAdvise taking extra supplements to improve healing
  3. CTell the surgical team, as the supplements can increase bleeding
  4. DAdvise stopping warfarin without telling anyone
3.Calcoli di dosaggioMedia
17 kgBSA = 0,91 m²50 mg/m²D = ? mg

Un paziente che pesa 17 kg ha una superficie corporea di 0,91 m². La prescrizione è di 50 mg/m². Trova la dose D in mg.

17 kgBSA = 0,91 m²50 mg/m²
D = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
51 kg130 cmBSA = √(h·w/3600)25 mg/m²D = ? mg

Un paziente è alto 130 cm e pesa 51 kg. La prescrizione è di 25 mg/m². Usando la formula di Mosteller BSA = √(altezza (cm) × peso (kg)/3600), trova la dose D in mg.

130 cm51 kg25 mg/m²
D = mg
5.Farmacocinetica clinicaMedia
110t (h)C (mg/L)C₀ = 6 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve un bolo EV di 140 mg di gentamicin. Il livello estrapolato a ritroso al tempo zero è 6 mg/L e l’emivita è 3 h. Trova il volume di distribuzione Vd.

D = 140 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 3 h
Vd = L
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 8τ = ?Ctrough​ = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). L’emivita di tobramycin in un paziente è 4 h. L’obiettivo è un picco di 8 mg/L e un livello minimo di 1 mg/L. Assumendo dosi EV rapide e un’eliminazione di primo ordine, quale intervallo di somministrazione τ permette al livello di scendere dal picco al livello minimo? Arrotonda a una cifra decimale.

t½ = 4 hCpeak = 8 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: B · Limit coffee, tea and cola, because caffeine adds to the side effects

Perché è questa la risposta

Theophylline has a narrow therapeutic range, and caffeine adds stimulant effects such as tachycardia, restlessness and insomnia. Toxicity can cause arrhythmias and seizures, so blood levels may be monitored.

Risposta

B · Limit coffee, tea and cola, because caffeine adds to the side effects
2.Farmacologia

Risposta: C · Tell the surgical team, as the supplements can increase bleeding

Perché è questa la risposta

Ginkgo and garlic may impair platelet function and add to warfarin's bleeding risk. The team needs a full list of supplements so it can plan, and the patient should not change warfarin without advice.

Risposta

C · Tell the surgical team, as the supplements can increase bleeding
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 45,5 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Dose

D = 50·0,91 = 45,5 mg

Risposta

D = 45,5 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 33,93 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

Superficie corporea

BSA = √(130·51/3600) = √1,842 = 1,357 m²

Dose

D = 25·1,357 = 33,93 mg

Risposta

D = 33,93 mg
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: Vd = 23,33 L

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 140/6 = 23,33 L

Risposta

Vd = 23,33 L
6.Farmacocinetica clinica

Risposta: τ = 12 h

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità

k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹

Intervallo di somministrazione

τ = ln(8/1)/0,1733 = 2,079/0,1733 = 12 h

Risposta

τ = 12 h

Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 8, 12, 24 o 36 h e i livelli vengono ricontrollati.

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