Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

How should a patient take oral alendronate?

  1. AWith plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes
  2. BWith milk at bedtime, then lying down straight away to aid absorption
  3. CWith breakfast and coffee to protect the stomach
  4. DCrushed into yoghurt with calcium supplements
2.FarmacologiaDifficile

A man taking spironolactone for heart failure develops painful breast enlargement. Which change may be considered?

  1. ASwitching to potassium chloride tablets
  2. BDoubling the spironolactone dose to overcome the side effect
  3. CSwitching to eplerenone, which has fewer anti-androgen effects
  4. DAdding testosterone injections
3.Calcoli di dosaggioMedia
90 kg10 mg/kgD = ? mg

Un paziente pesa 90 kg e gli vengono prescritti 10 mg/kg in dose unica. Trova la dose D in mg.

90 kg10 mg/kg
D = mg
4.Calcoli di dosaggioDifficile
250 mg/5 mLV = ? mL

A un bambino di 12 kg vengono prescritti 20 mg/kg per dose di una sospensione orale che contiene 250 mg in 5 mL. Quale volume V somministri?

12 kg20 mg/kg250 mg/5 mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
Vd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg82 kg · S = 0,92 · F = 1

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 82 kg deve ricevere per via endovenosa una dose di carico di phenytoin sodium per raggiungere un livello di phenytoin pari a 15 mg/L. Il volume di distribuzione è 0,7 L/kg e il fattore del sale è S = 0,92. Trova la dose di carico LD di phenytoin sodium in mg.

82 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
t (h)C (mg/L)Css​t = ?75%

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di theophylline viene iniziata senza dose di carico. L’emivita in questo paziente è 9 h. Quanto tempo t serve per raggiungere il 75% del livello allo stato stazionario?

t½ = 9 h75% Css
t = h

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: A · With plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes

Perché è questa la risposta

Alendronate is taken first thing in the morning with water only, before food or other drugs. Staying upright reduces the risk of oesophageal ulceration, and food or calcium blocks its absorption.

Risposta

A · With plain water on an empty stomach, staying upright for 30 minutes
2.Farmacologia

Risposta: C · Switching to eplerenone, which has fewer anti-androgen effects

Perché è questa la risposta

Spironolactone has anti-androgenic and progestogenic effects that can cause gynaecomastia. Eplerenone is a more selective mineralocorticoid antagonist with a much lower risk of this effect.

Risposta

C · Switching to eplerenone, which has fewer anti-androgen effects
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: D = 900 mg

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Dose

10·90 = 900 mg

Risposta

D = 900 mg
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 4,8 mL

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Dose dal peso

20·12 = 240 mg

Volume

V = (240/250)·5 = 4,8 mL

Risposta

V = 4,8 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: LD = 935,9 mg

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 0,7·82 = 57,4 L

Quantità di farmaco attivo necessaria

Vd·C = 57,4·15 = 861 mg

Dose di carico

LD = 861/(0,92·1) = 935,9 mg

Risposta

LD = 935,9 mg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: t = 18 h

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Costante di velocità

k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹

Tempo per raggiungere la frazione indicata dello stato stazionario

t = −ln(1 − 0,75)/0,07702 = 1,386/0,07702 = 18 h

Risposta

t = 18 h

Sono 2 emivite.

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