Farmacologia: pacchetto last-minute

Formulari, i passaggi chiave del metodo per ogni argomento e 6 esercizi, con le soluzioni complete in fondo.

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1Formule e metodi

Calcoli di dosaggio

Dose dalla concentrazione
volume = dose / concentrazione
Dose in base al peso
dose = mg/kg × peso corporeo
Compresse
numero = dose / dosaggio della compressa
Unità
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodo

  1. Converti la dose prescritta e la concentrazione disponibile nella stessa unità.
  2. Usa dose prescritta su dose disponibile per quantità: (D/H) × Q.
  3. Per le dosi in base al peso, moltiplica prima per il peso in kg, poi dividi la dose giornaliera per il numero di dosi.
  4. Fai prima una stima e verifica che la risposta sia ragionevole.

Farmacocinetica clinica

Costante di velocità ed emivita
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decadimento di primo ordine
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Due livelli
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume e clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dose di carico
LD = Vd·C/(S·F)
Velocità di mantenimento
R = CL·Css/(S·F)
Stato stazionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Regime stazionario
1 − (1/2)ⁿ dopo n emivite; ≈ 97% dopo 5
Infusione
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervallo e dose da picco e livello minimo
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − età) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 per le donne
Aggiustamento renale
dose × CrCl/normale; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normale)

Metodo

  1. Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
  2. Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
  4. Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
  5. Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.

2Esercizi

1.FarmacologiaMedia

Che cosa descrive la clearance di un farmaco?

  1. ALa frazione della dose che viene assorbita
  2. BIl volume di plasma depurato dal farmaco nell'unità di tempo
  3. CIl tempo necessario perché il farmaco scompaia del tutto dal plasma
  4. DLa quantità di farmaco rimossa da una seduta di dialisi
2.FarmacologiaDifficile

Why is vincristine labelled "for intravenous use only – fatal if given by other routes"?

  1. AOral vincristine causes immediate anaphylaxis
  2. BSubcutaneous injection makes the drug inactive
  3. CAccidental intrathecal injection causes fatal ascending neurotoxicity
  4. DIntramuscular injection causes severe and prolonged hypoglycaemia
3.Calcoli di dosaggioMedia
024681010 mL

A un bambino di 10 kg vengono prescritti 2 mg/kg di un farmaco. La soluzione madre contiene 10 mg/mL. Aspira la dose: quale volume V somministri?

10 kg2 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Calcoli di dosaggioDifficile
120 mg/5 mLV = ? mL

A un bambino di 12 kg vengono prescritti 20 mg/kg per dose di una sospensione orale che contiene 120 mg in 5 mL. Quale volume V somministri?

12 kg20 mg/kg120 mg/5 mL
V = mL
5.Farmacocinetica clinicaMedia
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg77 kg · S = 1 · F = 0,7

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 77 kg deve ricevere una dose di carico con digoxin compresse per raggiungere un livello di 0,8 mcg/L. Il volume di distribuzione è 7 L/kg e le compresse hanno una biodisponibilità F = 0,7. Trova la dose di carico orale totale LD in mcg.

77 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Farmacocinetica clinicaDifficile
82 kg87 · uomoSCr 2,3 mg/dLfe​ = 0,7D = ? mcg

Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente (uomo) di 87 anni pesa 82 kg e ha una creatinina sierica di 2,3 mg/dL (203 µmol/L). Stima la clearance della creatinina con Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − età) × peso (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 per le donne. La dose abituale di digoxin è 250 mcg per una clearance della creatinina di 120 mL/min e una frazione fe = 0,7 del farmaco viene escreta immodificata dai reni. Usando la frazione di dose di Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normale), trova la dose aggiustata D. Arrotonda al numero intero più vicino.

87 anni82 kguomoSCr = 2,3 mg/dL250 mcgfe = 0,7CrCl normale 120 mL/min
D = mcg

3Soluzioni

1.Farmacologia

Risposta: B · Il volume di plasma depurato dal farmaco nell'unità di tempo

Perché è questa la risposta

La clearance è il volume di plasma da cui il farmaco viene rimosso nell'unità di tempo. Insieme alla velocità di somministrazione determina la concentrazione allo stato stazionario.

Risposta

B · Il volume di plasma depurato dal farmaco nell'unità di tempo
2.Farmacologia

Risposta: C · Accidental intrathecal injection causes fatal ascending neurotoxicity

Perché è questa la risposta

Vincristine given intrathecally causes ascending paralysis and death. To prevent this, it is usually given in a small IV bag rather than a syringe and kept separate from intrathecal drugs.

Risposta

C · Accidental intrathecal injection causes fatal ascending neurotoxicity
3.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 2 mL

Aspirare una dose: volume = (dose prescritta/concentrazione disponibile) × volume disponibile. Converti prima nelle stesse unità, poi controlla che il volume stia nella siringa e cada su una delle sue graduazioni.

Dose in base al peso corporeo

D = 2·10 = 20 mg

Volume

V = 20/10 = 2 mL

Sulla siringa

Su questa siringa da 10 mL ogni piccola tacca vale 0,2 mL.

Risposta

V = 2 mL
4.Calcoli di dosaggio

Risposta: V = 10 mL

Calcolo della dose: la quantità da somministrare è la dose prescritta divisa per la concentrazione disponibile, per la quantità in cui è contenuta: quantità = (dose prescritta/concentrazione) × volume. Usa sempre le stesse unità (converti prima g in mg e mg in µg) e controlla che il risultato abbia senso.

Dose dal peso

20·12 = 240 mg

Volume

V = (240/120)·5 = 10 mL

Risposta

V = 10 mL
5.Farmacocinetica clinica

Risposta: LD = 616 mcg

Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Volume di distribuzione

Vd = 7·77 = 539 L

Quantità di farmaco attivo necessaria

Vd·C = 539·0,8 = 431,2 mcg

Dose di carico

LD = 431,2/(1·0,7) = 616 mcg

Risposta

LD = 616 mcg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.

6.Farmacocinetica clinica

Risposta: D = 113 mcg

Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.

Clearance della creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 87)·82/(72·2,3) = 26,24 mL/min

Frazione di dose (Dettli)

Q = 1 − 0,7·(1 − 26,24/120) = 0,4531

Dose aggiustata

D = 0,4531·250 = 113,3 ≈ 113 mcg

Risposta

D = 113 mcg

Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda e verificata sul foglio illustrativo.

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