薬理学:直前対策パック

公式集、全トピックの解法の要点、6 問の演習問題。完全な解答は巻末にあります。

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1公式と解法

投与量の計算

濃度からの投与量
量 = 投与量 / 濃度
体重あたりの投与量
投与量 = mg/kg × 体重
錠剤
錠数 = 投与量 / 1 錠の含量
単位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

解き方

  1. 指示量と薬剤の規格を同じ単位に換算します。
  2. 指示量 ÷ 手もとの量 × 量:(D/H) × Q を使います。
  3. 体重あたりの投与量では、まず体重 (kg) を掛け、1 日量を投与回数で割ります。
  4. まず見積もりをして、答えが妥当か確認します。

臨床薬物動態

速度定数と半減期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一次の減衰
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
2点の血中濃度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容積とクリアランス
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
負荷投与量
LD = Vd·C/(S·F)
維持投与速度
R = CL·Css/(S·F)
定常状態の平均
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
定常状態
半減期 n 回後に 1 − (1/2)ⁿ; 5回後に ≈ 97%
点滴
C = (R/CL)(1 − e−kt)
ピークとトラフから求める間隔と投与量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年齢) × kg/(72 × SCr mg/dL)、女性は × 0.85
腎機能による調整
投与量 × CrCl/正常値; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常値)

解き方

  1. 半減期を速度定数に換算します:k = 0.693/t½。
  2. 1 kgあたりの値を合計に直します:Vd(L)= L/kg × 体重、CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 関係式を選びます:C = C₀·e−kt、LD = Vd·C/(S·F)、維持投与速度 = CL·Css/(S·F)、τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 腎機能については、まず Cockcroft–Gault 式で CrCl を推定し、その後で投与量または間隔を調整します。
  5. 結果を確認します:血中濃度は半減期ごとに半分になり、定常状態には約5半減期かかります。

2演習問題

1.薬理学ふつう

An Rh-negative mother gives birth to an Rh-positive baby. When is anti-D immunoglobulin usually given?

  1. AIt is not needed if the baby is Rh-positive
  2. BOnly at the start of the next pregnancy
  3. CWithin 72 hours after the birth
  4. DAt least two weeks after the birth
2.薬理学むずかしい

Why is clavulanic acid combined with amoxicillin (co-amoxiclav)?

  1. AIt slows the kidney excretion of amoxicillin
  2. BIt reduces the risk of penicillin allergy
  3. CIt makes amoxicillin cross the blood–brain barrier more easily
  4. DIt inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin
3.投与量の計算ふつう
10%50 mLm = ? mg

10%(w/v)溶液 50 mL 中に薬剤は何ミリグラム m 含まれていますか?

10% w/v50 mL
m = mg
4.投与量の計算むずかしい
120 mg/5 mLV = ? mL

体重 24 kg の子どもに、5 mL 中に 120 mg を含む経口懸濁液が一回 15 mg/kg で処方されています。与える量 V はいくらですか?

24 kg15 mg/kg120 mg/5 mL
V = mL
5.臨床薬物動態ふつう
10100t (h)C (mg/L)1 h40 mg/L13 h20 mg/L

練習問題(数値は架空のもので、臨床上の指針ではありません)。 vancomycin の静注後、血中濃度は 1 h で 40 mg/L、13 h で 20 mg/L でした。一次消失を仮定します。 半減期 t½ を求めてください。

C1 = 40 mg/L (1 h)C2 = 20 mg/L (13 h)
t½ = h
6.臨床薬物動態むずかしい
t (h)C (mg/L)Css​5 hC = ?

練習問題(数値は架空のもので、臨床上の指針ではありません)。 vancomycin の点滴が、負荷投与なしで 75 mg/h で行われています。患者のクリアランスは 3 L/h、半減期は 10 h です。5 h 後の血中濃度 C はいくつですか。

R = 75 mg/hCL = 3 L/ht½ = 10 ht = 5 h
C = mg/L

3溶液

1.薬理学

答え: C · Within 72 hours after the birth

これが答えになる理由

Anti-D is given within 72 hours of birth to an Rh-negative mother of an Rh-positive baby. It is also given after events such as miscarriage or abdominal trauma, and often routinely during pregnancy.

答え

C · Within 72 hours after the birth
2.薬理学

答え: D · It inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin

これが答えになる理由

Many bacteria produce beta-lactamases that inactivate penicillins. Clavulanic acid inhibits these enzymes, so amoxicillin can work against these organisms.

答え

D · It inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin
3.投与量の計算

答え: m = 5000 mg

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

濃度

10% = 10 g/100 mL = 100 mg/mL

薬剤の質量

m = 100·50 = 5000 mg

答え

m = 5000 mg
4.投与量の計算

答え: V = 15 mL

投与量の計算:投与する量は、指示量を手元の薬の濃度で割り、その濃度が含まれる量を掛けたものです:投与量 =(指示量/原液の濃度)× 原液の量。単位は必ずそろえ(先に g を mg に、mg を mcg に換算)、答えが妥当か確認しましょう。

体重から求めた投与量

15·24 = 360 mg

体積

V = (360/120)·5 = 15 mL

答え

V = 15 mL
5.臨床薬物動態

答え: t½ = 12 h

クリアランスと容積:定常状態では投与速度が消失速度に等しいため、維持投与速度 = CL × Css です。負荷投与量は LD = Vd × C/(S × F) で、S は塩係数(塩に含まれる活性薬剤の割合)、F はバイオアベイラビリティ(静注では1)です。2つの血中濃度から、k = ln(C₁/C₂)/Δt。静注ボーラスでは Vd = 投与量/C₀、CL = k × Vd です。 数値は練習用です。臨床の現場では必ず施設のプロトコルに従い、ハイリスク薬の投与量はダブルチェックを受けてください。

消失速度定数

k = ln(40/20)/12 = 0.6931/12 = 0.05776 h⁻¹

半減期

t½ = 0.693/0.05776 = 12 h

答え

t½ = 12 h
6.臨床薬物動態

答え: C = 7.322 mg/L

投与計画の設計:急速静注では、投与間隔の間に血中濃度はピークからトラフまで低下するため、τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k、ピークを回復させる投与量は Vd × (Cpeak − Ctrough) です。定常状態の平均濃度は Css,avg = S·F·投与量/(CL·τ) です。点滴では C = (R/CL)(1 − e−kt) で上昇します。腎臓から排泄される薬剤では、クレアチニンクリアランスに合わせて投与量を調整します。 数値は練習用です。臨床の現場では必ず施設のプロトコルに従い、ハイリスク薬の投与量はダブルチェックを受けてください。

定常状態の血中濃度

Css = 75/3 = 25 mg/L

速度定数

k = 0.693/10 = 0.06931 h⁻¹

指定した時間後の血中濃度

C = 25·(1 − e−0.06931·5) = 7.322 mg/L

答え

C = 7.322 mg/L

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