薬理学:直前対策パック

公式集、全トピックの解法の要点、6 問の演習問題。完全な解答は巻末にあります。

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1公式と解法

投与量の計算

濃度からの投与量
量 = 投与量 / 濃度
体重あたりの投与量
投与量 = mg/kg × 体重
錠剤
錠数 = 投与量 / 1 錠の含量
単位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

解き方

  1. 指示量と薬剤の規格を同じ単位に換算します。
  2. 指示量 ÷ 手もとの量 × 量:(D/H) × Q を使います。
  3. 体重あたりの投与量では、まず体重 (kg) を掛け、1 日量を投与回数で割ります。
  4. まず見積もりをして、答えが妥当か確認します。

臨床薬物動態

速度定数と半減期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一次の減衰
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
2点の血中濃度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容積とクリアランス
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
負荷投与量
LD = Vd·C/(S·F)
維持投与速度
R = CL·Css/(S·F)
定常状態の平均
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
定常状態
半減期 n 回後に 1 − (1/2)ⁿ; 5回後に ≈ 97%
点滴
C = (R/CL)(1 − e−kt)
ピークとトラフから求める間隔と投与量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年齢) × kg/(72 × SCr mg/dL)、女性は × 0.85
腎機能による調整
投与量 × CrCl/正常値; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常値)

解き方

  1. 半減期を速度定数に換算します:k = 0.693/t½。
  2. 1 kgあたりの値を合計に直します:Vd(L)= L/kg × 体重、CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 関係式を選びます:C = C₀·e−kt、LD = Vd·C/(S·F)、維持投与速度 = CL·Css/(S·F)、τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 腎機能については、まず Cockcroft–Gault 式で CrCl を推定し、その後で投与量または間隔を調整します。
  5. 結果を確認します:血中濃度は半減期ごとに半分になり、定常状態には約5半減期かかります。

2演習問題

1.薬理学ふつう

バンコマイシンの静注は、何による感染症の治療によく使われますか?

  1. AEscherichia coli
  2. BMRSA
  3. CPseudomonas aeruginosa
  4. DCandida albicans
2.薬理学むずかしい

Why are antipsychotics used with great caution in older people with dementia?

  1. AThey always cure the dementia and stop all behaviour problems
  2. BThey are linked to a higher risk of stroke and death
  3. CThey cause severe hypoglycaemia in older people
  4. DThey are not absorbed in people over 65
3.投与量の計算ふつう
17 kgBSA = 0.76 m²375 mg/m²D = ? mg

体重 17 kg の患者の体表面積は 0.76 m² です。処方は 375 mg/m² です。用量 D を mg で求めなさい。

17 kgBSA = 0.76 m²375 mg/m²
D = mg
4.投与量の計算むずかしい
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

処方は 1.52 mg です。アンプルは 1 mL あたり 2000 マイクログラムを含みます。1 mL の注射器に用量を吸い上げます:何 mL V を投与しますか?

1.52 mg2000 mcg/mL
V = mL
5.臨床薬物動態ふつう
Vd = 0.5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg57 kg · S = 0.8 · F = 1

練習問題(数値は架空のもので、臨床上の指針ではありません)。 体重 57 kg の患者に、aminophylline を静脈内に負荷投与し、theophylline の血中濃度 12 mg/L に到達させます。分布容積は 0.5 L/kg、塩係数は S = 0.8 です。aminophylline の負荷投与量 LD を mg で求めてください。

57 kgVd = 0.5 L/kgC = 12 mg/LS = 0.8
LD = mg
6.臨床薬物動態むずかしい
Vd = 0.25 L/kg1 → 10 mg/LD = ? mg89 kg

練習問題(数値は架空のもので、臨床上の指針ではありません)。 体重 89 kg の患者が、定常状態で gentamicin を定期的に投与されています。目標はピーク 10 mg/L、トラフ 1 mg/L で、分布容積は 0.25 L/kg です。急速静注を仮定すると、トラフからピークまで血中濃度を上げる投与量 D はいくつですか。

89 kgVd = 0.25 L/kgCpeak = 10 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg

3溶液

1.薬理学

答え: B · MRSA

これが答えになる理由

バンコマイシンはグラム陽性菌の細胞壁合成を遮断するグリコペプチド系薬です。MRSA の標準的な選択肢です。グラム陰性菌の外膜は通過できません。

答え

B · MRSA
2.薬理学

答え: B · They are linked to a higher risk of stroke and death

これが答えになる理由

In older people with dementia, antipsychotics increase the risk of stroke and death. Non-drug approaches are tried first, and antipsychotics are used at low doses for short periods if needed.

答え

B · They are linked to a higher risk of stroke and death
3.投与量の計算

答え: D = 285 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

投与量

D = 375·0.76 = 285 mg

答え

D = 285 mg
4.投与量の計算

答え: V = 0.76 mL

用量の吸い上げ:容量 = (処方量/原液の濃度) × 原液の容量。先に単位をそろえ、次に、その容量が注射器に収まり、目盛りの 1 本に当たることを確認します。

単位をそろえる

1.52 mg = 1520 mcg

体積

V = 1520/2000 = 0.76 mL

答え

V = 0.76 mL
5.臨床薬物動態

答え: LD = 427.5 mg

クリアランスと容積:定常状態では投与速度が消失速度に等しいため、維持投与速度 = CL × Css です。負荷投与量は LD = Vd × C/(S × F) で、S は塩係数(塩に含まれる活性薬剤の割合)、F はバイオアベイラビリティ(静注では1)です。2つの血中濃度から、k = ln(C₁/C₂)/Δt。静注ボーラスでは Vd = 投与量/C₀、CL = k × Vd です。 数値は練習用です。臨床の現場では必ず施設のプロトコルに従い、ハイリスク薬の投与量はダブルチェックを受けてください。

分布容積

Vd = 0.5·57 = 28.5 L

必要な活性薬剤の量

Vd·C = 28.5·12 = 342 mg

負荷投与量

LD = 342/(0.8·1) = 427.5 mg

答え

LD = 427.5 mg

実際には、投与量は扱いやすい量に丸められます。

6.臨床薬物動態

答え: D = 200.3 mg

投与計画の設計:急速静注では、投与間隔の間に血中濃度はピークからトラフまで低下するため、τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k、ピークを回復させる投与量は Vd × (Cpeak − Ctrough) です。定常状態の平均濃度は Css,avg = S·F·投与量/(CL·τ) です。点滴では C = (R/CL)(1 − e−kt) で上昇します。腎臓から排泄される薬剤では、クレアチニンクリアランスに合わせて投与量を調整します。 数値は練習用です。臨床の現場では必ず施設のプロトコルに従い、ハイリスク薬の投与量はダブルチェックを受けてください。

分布容積

Vd = 0.25·89 = 22.25 L

投与量

D = 22.25·(10 − 1) = 200.3 mg

答え

D = 200.3 mg

実際には、投与量は扱いやすい量に丸められます。

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