Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės gentamicin koncentracija yra 7 mg/L po 1 h ir 1,2 mg/L po 6 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite pusinės eliminacijos laiką t½.
C1 = 7 mg/L (1 h)C2 = 1,2 mg/L (6 h)
t½ = h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Paciento tobramycin pusinės eliminacijos laikas yra 2 h. Siekiama maksimalios 7 mg/L ir minimalios 1 mg/L koncentracijos. Laikant, kad skiriamos greitos IV dozės ir eliminacija pirmos eilės, koks dozavimo intervalas τ leidžia koncentracijai nukristi nuo maksimalios iki minimalios? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
t½ = 2 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Penicilino G flakone yra 5 000 000 vienetų. Mokomojoje etiketėje nurodyti trys stiprumai (žr. lentelę). Įpilate 3,2 mL tirpiklio. Paskirta dozė – 2 000 000 vienetų. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
3,2 mL → 1 000 000 vnt./mL2 000 000 vnt.
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Reikia paruošti 250 mL 40% dextrose, sumaišant 70% ir 10% dextrose. Kiek mL V 70% tirpalo jums reikia? Apvalinkite iki artimiausio sveiko mL.
70%10%40%250 mL
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra 25 000 vienetų heparino 500 mL. Paskirta 18 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 77 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
25 000 vnt./500 mL18 vnt./kg/h77 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). dobutamine infuzija (250 mg 250 mL) lašinama 9 mL/h greičiu. Pacientas sveria 86 kg. Kokią dozę D mcg/kg/min gauna pacientas? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
250 mg/250 mL9 mL/h86 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologijaVidutinis
Why are patients taking simvastatin often advised to avoid large amounts of grapefruit juice?
AGrapefruit blocks cholesterol absorption and causes low cholesterol
BGrapefruit speeds up simvastatin breakdown in the liver, so the drug stops working
CGrapefruit makes the tablet dissolve in the mouth
DGrapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
8.FarmakologijaSunkus
An older patient with coronary artery disease is starting levothyroxine for hypothyroidism. Why is a low starting dose used?
AHigh starting doses cause permanent hypothyroidism
BLevothyroxine causes severe hypoglycaemia in older patients
COlder patients absorb levothyroxine much better, so small doses are all they need
DFast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: t½ = 1,965 h
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Eliminacijos greičio konstanta
k = ln(7/1,2)/5 = 1,764/5 = 0,3527 h⁻¹
Pusėjimo trukmė
t½ = 0,693/0,3527 = 1,965 h
Atsakymas
t½ = 1,965 h
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: τ = 5,6 h
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Greičio konstanta
k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹
Dozavimo intervalas
τ = ln(7/1)/0,3466 = 1,946/0,3466 = 5,615 ≈ 5,6 h
Atsakymas
τ = 5,6 h
Praktikoje intervalas suapvalinamas iki patogios vertės, pavyzdžiui, 8, 12, 24 ar 36 h, ir koncentracijos tikrinamos iš naujo.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 2 mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija iš etiketės
3,2 mL → 1 000 000 vnt./mL
Skiriamas tūris
V = 2 000 000/1 000 000 = 2 mL
Atsakymas
V = 2 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 125 mL
Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Aligacijos dalys
70%: 40 − 10 = 30 dalys
10%: 70 − 40 = 30 dalys
iš viso: 60 dalys
Padalykite tūrį
V = 250·30/60 = 125 mL
Atsakymas
V = 125 mL
Patikrinimas: 125 mL 70% + 125 mL 10% = 250 mL.
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 27,7 mL/h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Vienetai per valandą
18·77 = 1 386 vnt./h
Koncentracija
25 000/500 = 50 vnt./mL
Pompos greitis
R = 1386/50 = 27,72 ≈ 27,7 mL/h
Atsakymas
R = 27,7 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: D = 1,7 mcg/kg/min
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Mikrogramai per minutę
9·1000 = 9000 mcg/h
9000/60 = 150 mcg/min
Kilogramui
D = 150/86 = 1,744 ≈ 1,7 mcg/kg/min
Atsakymas
D = 1,7 mcg/kg/min
7.Farmakologija
Atsakymas: D · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
Kodėl tai yra atsakymas
Grapefruit compounds inhibit intestinal CYP3A4, so more simvastatin is absorbed. Higher levels increase the risk of muscle damage; drugs such as some calcium channel blockers and ciclosporin are also affected.
Atsakymas
D · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
8.Farmakologija
Atsakymas: D · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina
Kodėl tai yra atsakymas
Thyroid hormone increases metabolic rate, heart rate and contractility. In older people and those with heart disease, the dose is started low and increased slowly to avoid ischaemia and arrhythmias.
Atsakymas
D · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina