Klinikinė farmakokinetika: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 8 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

Farmaciniai skaičiavimai

Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%

Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg

2Uždaviniai

1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
0,1110t (h)C (mg/L)2 h6 mg/L8 h1,1 mg/L

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės tobramycin koncentracija yra 6 mg/L po 2 h ir 1,1 mg/L po 8 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite pusinės eliminacijos laiką t½.

C1 = 6 mg/L (2 h)C2 = 1,1 mg/L (8 h)
t½ = h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
t (h)C (mg/L)Css​16 hC = ?

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). theophylline infuzija teka 52,5 mg/h greičiu be pradinės dozės. Paciento klirensas yra 3,5 L/h, o pusinės eliminacijos laikas 9 h. Kokia koncentracija C po 16 h?

R = 52,5 mg/hCL = 3,5 L/ht½ = 9 ht = 16 h
C = mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
ceftriaxone 1 gĮpilkite 9,6 mL sterilaus vandens.Miltelių tūris: 0,4 mL.? mg/mL

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Flakone yra ceftriaxone 1000 mg miltelių. Mokomojoje etiketėje nurodyta įpilti 9,6 mL sterilaus vandens; milteliai padidina tūrį 0,4 mL. Kokia koncentracija C mg/mL po rekonstitucijos?

1000 mg9,6 mL+0,4 mL
C = mg/mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
0123455 mL

Buteliuke yra 1000 mg miltelių. Pridedate 4,2 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,8 mL tūrio. Paskirta 120 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?

1000 mg4,2 mL + 0,8 mL120 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
12 500 vnt.250 mLheparin? mL/h52 kg16 vnt./kg/h

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra 12 500 vienetų heparino 250 mL. Paskirta 16 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 52 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

12 500 vnt./250 mL16 vnt./kg/h52 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h78 kg30 mcg/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 78 kg sveriančiam pacientui paskirta nitroglycerin po 30 mcg/min. Maišelyje yra 25 mg 250 mL. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

25 mg/250 mL30 mcg/min78 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis

A malnourished patient with alcohol dependence needs IV glucose. Which vitamin should be given before or with it?

  1. AVitamin C
  2. BThiamine (vitamin B1)
  3. CVitamin K (phytomenadione)
  4. DVitamin D
8.FarmakologijaSunkus

Why is adenosine used with caution in patients with asthma?

  1. AIt can cause bronchospasm
  2. BIt is broken down too slowly in asthma
  3. CIt reduces the effect of inhaled steroids
  4. DIt causes severe hypertension in asthma

3Tirpalai

1.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: t½ = 2,452 h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Eliminacijos greičio konstanta

k = ln(6/1,1)/6 = 1,696/6 = 0,2827 h⁻¹

Pusėjimo trukmė

t½ = 0,693/0,2827 = 2,452 h

Atsakymas

t½ = 2,452 h
2.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: C = 10,63 mg/L

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pusiausvyrinė koncentracija

Css = 52,5/3,5 = 15 mg/L

Greičio konstanta

k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹

Koncentracija po nurodyto laiko

C = 15·(1 − e−0,07702·16) = 10,63 mg/L

Atsakymas

C = 10,63 mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: C = 100 mg/mL

Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Galutinis tūris

9,6 + 0,4 = 10 mL

Koncentracija

C = 1000/10 = 100 mg/mL

Atsakymas

C = 100 mg/mL
4.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 0,6 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Galutinis tūris ir koncentracija

4,2 + 0,8 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL

Tūris

V = 120/200 = 0,6 mL

Atsakymas

V = 0,6 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 16,6 mL/h

Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Vienetai per valandą

16·52 = 832 vnt./h

Koncentracija

12 500/250 = 50 vnt./mL

Pompos greitis

R = 832/50 = 16,64 ≈ 16,6 mL/h

Atsakymas

R = 16,6 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 18 mL/h

Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dozė per valandą

Paskirta per minutę visam pacientui, todėl kūno masės nereikia.

30·60 = 1800 mcg/h

Pompos greitis

R = 1800/100 = 18 mL/h

Atsakymas

R = 18 mL/h
7.Farmakologija

Atsakymas: B · Thiamine (vitamin B1)

Kodėl tai yra atsakymas

Giving glucose without thiamine to a thiamine-deficient patient can trigger or worsen Wernicke's encephalopathy. Thiamine is therefore given before or alongside glucose.

Atsakymas

B · Thiamine (vitamin B1)
8.Farmakologija

Atsakymas: A · It can cause bronchospasm

Kodėl tai yra atsakymas

Adenosine can trigger bronchospasm in people with asthma or COPD. Other treatment options, such as verapamil, may be chosen.

Atsakymas

A · It can cause bronchospasm

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics