Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės gentamicin koncentracija yra 8 mg/L po 1 h ir 4 mg/L po 3 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite pusinės eliminacijos laiką t½.
C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 4 mg/L (3 h)
t½ = h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 61 metų pacientas (lytis: moteris) sveria 75 kg, o jo kreatinino kiekis serume yra 2,6 mg/dL (230 µmol/L). Įvertinkite kreatinino klirensą pagal Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min.) = (140 − amžius) × svoris (kg)/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85. Įprasta ciprofloxacin dozė yra 500 mg, kai kreatinino klirensas 100 mL/min., o dalis fe = 0,6 vaisto išskiriama su inkstais nepakitusi. Naudodami Dettli dozės dalį Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normalus CrCl), raskite pakoreguotą dozę D. Apvalinkite iki artimiausio sveikojo skaičiaus.
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Penicilino G flakone yra 5 000 000 vienetų. Mokomojoje etiketėje nurodyti trys stiprumai (žr. lentelę). Įpilate 18,2 mL tirpiklio. Paskirta dozė – 400 000 vienetų. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
18,2 mL → 250 000 vnt./mL400 000 vnt.
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Reikia paruošti 100 mL 40% dextrose, sumaišant 70% ir 10% dextrose. Kiek mL V 70% tirpalo jums reikia? Apvalinkite iki artimiausio sveiko mL.
70%10%40%100 mL
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Infuzijoje yra 100 vienetų trumpo veikimo insulino 250 mL. Paskirta 2 vienetai/h. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
100 vnt./250 mL2 vnt./h
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). dopamine infuzija (400 mg 250 mL) lašinama 7 mL/h greičiu. Pacientas sveria 96 kg. Kokią dozę D mcg/kg/min gauna pacientas? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
400 mg/250 mL7 mL/h96 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologijaVidutinis
A patient takes regular paracetamol (acetaminophen) at home. Which teaching point best prevents accidental overdose?
ATake paracetamol with alcohol to improve absorption
BCheck cold and flu remedies, as many also contain paracetamol
CTake an extra dose if the first one does not work within 10 minutes
DUse paracetamol only on an empty stomach
8.FarmakologijaSunkus
Which finding most favours serotonin syndrome over neuroleptic malignant syndrome?
ARecent start of an antipsychotic drug
BA very high creatine kinase
CSlow onset over days with lead-pipe rigidity
DRapid onset with hyperreflexia and clonus
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: t½ = 2 h
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Eliminacijos greičio konstanta
k = ln(8/4)/2 = 0,6931/2 = 0,3466 h⁻¹
Pusėjimo trukmė
t½ = 0,693/0,3466 = 2 h
Atsakymas
t½ = 2 h
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: D = 281 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Kreatinino klirensas (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 61)·75/(72·2,6)·0,85 = 26,9 mL/min
Dozės dalis (Dettli)
Q = 1 − 0,6·(1 − 26,9/100) = 0,5614
Pakoreguota dozė
D = 0,5614·500 = 280,7 ≈ 281 mg
Atsakymas
D = 281 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio ir tikrinama pagal vaisto informacinį lapą.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 1,6 mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija iš etiketės
18,2 mL → 250 000 vnt./mL
Skiriamas tūris
V = 400 000/250 000 = 1,6 mL
Atsakymas
V = 1,6 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 50 mL
Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Aligacijos dalys
70%: 40 − 10 = 30 dalys
10%: 70 − 40 = 30 dalys
iš viso: 60 dalys
Padalykite tūrį
V = 100·30/60 = 50 mL
Atsakymas
V = 50 mL
Patikrinimas: 50 mL 70% + 50 mL 10% = 100 mL.
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 5 mL/h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
100/250 = 0,4 vnt./mL
Pompos greitis
R = 2/0,4 = 5 mL/h
Atsakymas
R = 5 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: D = 1,9 mcg/kg/min
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Mikrogramai per minutę
7·1600 = 11200 mcg/h
11200/60 = 186,7 mcg/min
Kilogramui
D = 186,7/96 = 1,944 ≈ 1,9 mcg/kg/min
Atsakymas
D = 1,9 mcg/kg/min
7.Farmakologija
Atsakymas: B · Check cold and flu remedies, as many also contain paracetamol
Kodėl tai yra atsakymas
Many combination products contain paracetamol, so a patient can take too much without realising. Regular alcohol use and liver disease also increase the risk of liver damage.
Atsakymas
B · Check cold and flu remedies, as many also contain paracetamol
8.Farmakologija
Atsakymas: D · Rapid onset with hyperreflexia and clonus
Kodėl tai yra atsakymas
Serotonin syndrome develops within hours of a serotonergic drug and causes clonus, hyperreflexia, agitation, dilated pupils and diarrhoea. NMS develops over days after a dopamine antagonist, with lead-pipe rigidity and slow reflexes.