Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 68 kg, skiriama aminofilino infuzija (druskos faktorius S = 0,8: 80 % aminofilino yra teofilinas). Teofilino klirensas yra 0,045 L/kg/h. Koks aminofilino infuzijos greitis R mg/h užtikrina 12 mg/L pusiausvyrinę teofilino koncentraciją?
68 kgCL = 0,045 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0,8
R = mg/h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 56 kg, reguliariai vartojantis tobramycin dozes, yra pusiausvyros būsenoje. Siekiama maksimalios 10 mg/L ir minimalios 0,5 mg/L koncentracijos, o pasiskirstymo tūris yra 0,3 L/kg. Laikant, kad skiriamos greitos IV dozės, kokia dozė D pakelia koncentraciją nuo minimalios iki maksimalios?
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Penicilino G flakone yra 5 000 000 vienetų. Mokomojoje etiketėje nurodyti trys stiprumai (žr. lentelę). Įpilate 3,2 mL tirpiklio. Paskirta dozė – 2 000 000 vienetų. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
3,2 mL → 1 000 000 vnt./mL2 000 000 vnt.
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 1000 mg miltelių. Pridedate 9,6 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,4 mL tūrio. Paskirta 120 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
1000 mg9,6 mL + 0,4 mL120 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Mokomasis protokolas numato 60 vienetų/kg heparino boliusą pacientui, sveriančiam 82 kg. Flakone yra 5 000 vienetai/mL. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki dviejų skaitmenų po kablelio.
60 vnt./kg82 kg5 000 vnt./mL
V = mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). dopamine infuzija (400 mg 250 mL) lašinama 40 mL/h greičiu. Pacientas sveria 65 kg. Kokią dozę D mcg/kg/min gauna pacientas? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
400 mg/250 mL40 mL/h65 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologijaVidutinis
Why is testing for HLA-B*15:02 recommended before carbamazepine in people of some Asian ancestries?
AThis gene variant speeds up the kidney excretion of carbamazepine
BIt greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome
CThis gene variant causes carbamazepine to raise blood glucose
DThis gene variant makes carbamazepine ineffective
8.FarmakologijaSunkus
Nekonkurencinis (negrįžtamas) antagonistas keičia dozės ir atsako kreivę:
APaslinkdamas kreivę į kairę
BPadarydamas kreivę statesnę be kitų pokyčių
CPaslinkdamas kreivę į dešinę esant tam pačiam maksimumui
DSumažindamas didžiausią atsaką
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: R = 45,9 mg/h
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Klirensas
CL = 0,045·68 = 3,06 L/h
Infuzijos greitis
R = CL·Css/S = 3,06·12/0,8 = 45,9 mg/h
Atsakymas
R = 45,9 mg/h
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: D = 159,6 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 0,3·56 = 16,8 L
Dozė
D = 16,8·(10 − 0,5) = 159,6 mg
Atsakymas
D = 159,6 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 2 mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija iš etiketės
3,2 mL → 1 000 000 vnt./mL
Skiriamas tūris
V = 2 000 000/1 000 000 = 2 mL
Atsakymas
V = 2 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 1,2 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
9,6 + 0,4 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Tūris
V = 120/100 = 1,2 mL
Atsakymas
V = 1,2 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: V = 0,98 mL
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Reikiamas vienetų skaičius
60·82 = 4 920 vnt.
Tūris
V = 4920/5000 = 0,984 ≈ 0,98 mL
Atsakymas
V = 0,98 mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: D = 16,4 mcg/kg/min
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Mikrogramai per minutę
40·1600 = 64000 mcg/h
64000/60 = 1067 mcg/min
Kilogramui
D = 1067/65 = 16,41 ≈ 16,4 mcg/kg/min
Atsakymas
D = 16,4 mcg/kg/min
7.Farmakologija
Atsakymas: B · It greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome
Kodėl tai yra atsakymas
The HLA-B*15:02 allele, common in parts of South-East Asia, is strongly linked to carbamazepine-induced Stevens–Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis. Carriers are given a different drug.
Atsakymas
B · It greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome
8.Farmakologija
Atsakymas: D · Sumažindamas didžiausią atsaką
Kodėl tai yra atsakymas
Konkurencinis antagonistas pastumia kreivę į dešinę, bet didesnės agonisto dozės pasiekia tą patį maksimumą. Nekonkurencinis sumažina didžiausią atsaką.