Klinikinė farmakokinetika: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 8 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

Farmaciniai skaičiavimai

Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%

Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg

2Uždaviniai

1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Vd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg84 kg · S = 0,8 · F = 1

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 84 kg, į veną skiriama pradinė aminophylline dozė, kad pasiektų theophylline 10 mg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 0,5 L/kg, o druskos faktorius S = 0,8. Raskite pradinę dozę LD (vaistas: aminophylline) mg.

84 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
t (h)C (mg/L)Css​22 hC = ?

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). theophylline infuzija teka 30 mg/h greičiu be pradinės dozės. Paciento klirensas yra 3 L/h, o pusinės eliminacijos laikas 9 h. Kokia koncentracija C po 22 h?

R = 30 mg/hCL = 3 L/ht½ = 9 ht = 22 h
C = mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
024681010 mL

Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:10 000. Jums reikia 0,44 mg. Įtraukite tūrį į 10 mL švirkštą: koks tai tūris V?

1:10 0000,44 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
20%chlorhexidine+0%vanduo? mL5%500 mL

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Reikia paruošti 500 mL 5% chlorhexidine iš 20% pradinio tirpalo ir išgryninto vandens. Kiek mL V vandens jums reikia? Apvalinkite iki artimiausio sveiko mL.

20%0%5%500 mL
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
25 000 vnt.250 mLheparin? mL/h90 kg14 vnt./kg/h

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra 25 000 vienetų heparino 250 mL. Paskirta 14 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 90 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

25 000 vnt./250 mL14 vnt./kg/h90 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
400 mg250 mLdopamine29 mL/h64 kg? mcg/kg/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). dopamine infuzija (400 mg 250 mL) lašinama 29 mL/h greičiu. Pacientas sveria 64 kg. Kokią dozę D mcg/kg/min gauna pacientas? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

400 mg/250 mL29 mL/h64 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologijaVidutinis

Besides lithium levels, which blood tests are monitored in long-term lithium treatment?

  1. AKidney function and thyroid function
  2. BTroponin and CK-MB
  3. CINR and fibrinogen
  4. DLiver enzymes, serum amylase and lipase
8.FarmakologijaSunkus

Kodėl esant sunkiai hiperkalemijai į veną skiriamas insulinas su gliukoze?

  1. AInsulinas padidina kalio išskyrimą per inkstus
  2. BInsulinas tiesiogiai apsaugo širdies raumenį nuo kalio
  3. CGliukozė kraujyje suriša kalį
  4. DInsulinas perkelia kalį iš kraujo į ląsteles

3Tirpalai

1.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: LD = 525 mg

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 0,5·84 = 42 L

Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis

Vd·C = 42·10 = 420 mg

Pradinė (įsotinamoji) dozė

LD = 420/(0,8·1) = 525 mg

Atsakymas

LD = 525 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

2.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: C = 8,163 mg/L

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pusiausvyrinė koncentracija

Css = 30/3 = 10 mg/L

Greičio konstanta

k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹

Koncentracija po nurodyto laiko

C = 10·(1 − e−0,07702·22) = 8,163 mg/L

Atsakymas

C = 8,163 mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 4,4 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Stiprumas mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Tūris

V = 0,44/0,1 = 4,4 mL

Atsakymas

V = 4,4 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 375 mL

Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Aligacijos dalys

20%: 5 − 0 = 5 dalys
0%: 20 − 5 = 15 dalys
iš viso: 20 dalys

Vanduo

V = 500·15/20 = 375 mL

Atsakymas

V = 375 mL

Patikrinimas: 125 mL 20% tirpalo yra 25 g vaisto, o tai sudaro 5% nuo 500 mL.

5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 12,6 mL/h

Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Vienetai per valandą

14·90 = 1 260 vnt./h

Koncentracija

25 000/250 = 100 vnt./mL

Pompos greitis

R = 1260/100 = 12,6 mL/h

Atsakymas

R = 12,6 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: D = 12,1 mcg/kg/min

Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Mikrogramai per minutę

29·1600 = 46400 mcg/h
46400/60 = 773,3 mcg/min

Kilogramui

D = 773,3/64 = 12,08 ≈ 12,1 mcg/kg/min

Atsakymas

D = 12,1 mcg/kg/min
7.Farmakologija

Atsakymas: A · Kidney function and thyroid function

Kodėl tai yra atsakymas

Lithium can impair kidney function and cause hypothyroidism. Kidney function, thyroid function and calcium are checked regularly, along with lithium levels.

Atsakymas

A · Kidney function and thyroid function
8.Farmakologija

Atsakymas: D · Insulinas perkelia kalį iš kraujo į ląsteles

Kodėl tai yra atsakymas

Insulinas aktyvuoja Na⁺/K⁺-ATPazę ir perkelia kalį į ląsteles, per kelias minutes sumažindamas jo koncentraciją plazmoje. Gliukozė skiriama, kad būtų išvengta hipoglikemijos. Poveikis laikinas; kalį vis tiek reikia pašalinti iš organizmo.

Atsakymas

D · Insulinas perkelia kalį iš kraujo į ląsteles

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics