Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės vancomycin koncentracija yra 40 mg/L po 1 h ir 17,4 mg/L po 13 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite pusinės eliminacijos laiką t½.
C1 = 40 mg/L (1 h)C2 = 17,4 mg/L (13 h)
t½ = h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). vancomycin infuzija pradedama be pradinės dozės. Šiam pacientui pusinės eliminacijos laikas yra 10 h. Kiek laiko t užtrunka pasiekti 80 % pusiausvyrinės koncentracijos?
t½ = 10 h80% Css
t = h
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Flakone yra ceftriaxone 1000 mg miltelių. Mokomojoje etiketėje nurodyta įpilti 9,6 mL sterilaus vandens; milteliai padidina tūrį 0,4 mL. Kokia koncentracija C mg/mL po rekonstitucijos?
1000 mg9,6 mL+0,4 mL
C = mg/mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Reikia paruošti 300 mL 30% dextrose, sumaišant 50% ir 10% dextrose. Kiek mL V 50% tirpalo jums reikia? Apvalinkite iki artimiausio sveiko mL.
50%10%30%300 mL
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra 12 500 vienetų heparino 250 mL. Paskirta 15 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 54 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
12 500 vnt./250 mL15 vnt./kg/h54 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra dopamine 800 mg 500 mL. Paskirta 5 mcg/kg/min pacientui, sveriančiam 68 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
800 mg/500 mL5 mcg/kg/min68 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis
Dalinis agonistas skiriamas kartu su didele visiško agonisto doze. Kas nutinka atsakui?
AJis lieka lygiai toks pat, kaip vartojant vien didelę visiško agonisto dozę
BJis padvigubėja, nes abu vaistai aktyvuoja receptorių
CJis sumažėja, nes dalinis agonistas konkuruoja dėl receptorių
DJis viršija visiško agonisto maksimumą
8.FarmakologijaSunkus
Why is pethidine (meperidine) avoided in older people and in kidney impairment?
AIt has no pain-relieving effect in older people
BIts metabolite norpethidine builds up and can cause seizures
CIt is not absorbed from the gut when kidney function is poor
DIt causes severe hypoglycaemia in these groups
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: t½ = 9,992 h
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Eliminacijos greičio konstanta
k = ln(40/17,4)/12 = 0,8324/12 = 0,06937 h⁻¹
Pusėjimo trukmė
t½ = 0,693/0,06937 = 9,992 h
Atsakymas
t½ = 9,992 h
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: t = 23,22 h
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Greičio konstanta
k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹
Laikas iki nurodytos pusiausvyrinės koncentracijos dalies
t = −ln(1 − 0,8)/0,06931 = 1,609/0,06931 = 23,22 h
Atsakymas
t = 23,22 h
Tai 2,322 pusinės eliminacijos laikai.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: C = 100 mg/mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Galutinis tūris
9,6 + 0,4 = 10 mL
Koncentracija
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Atsakymas
C = 100 mg/mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 150 mL
Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Aligacijos dalys
50%: 30 − 10 = 20 dalys
10%: 50 − 30 = 20 dalys
iš viso: 40 dalys
Padalykite tūrį
V = 300·20/40 = 150 mL
Atsakymas
V = 150 mL
Patikrinimas: 150 mL 50% + 150 mL 10% = 300 mL.
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 16,2 mL/h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Vienetai per valandą
15·54 = 810 vnt./h
Koncentracija
12 500/250 = 50 vnt./mL
Pompos greitis
R = 810/50 = 16,2 mL/h
Atsakymas
R = 16,2 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 12,8 mL/h
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Dozė per minutę ir per valandą
5·68 = 340 mcg/min
340·60 = 20400 mcg/h
Pompos greitis
R = 20400/1600 = 12,75 ≈ 12,8 mL/h
Atsakymas
R = 12,8 mL/h
7.Farmakologija
Atsakymas: C · Jis sumažėja, nes dalinis agonistas konkuruoja dėl receptorių
Kodėl tai yra atsakymas
Dalinio agonisto veiksmingumas mažesnis. Kai jis išstumia visišką agonistą iš receptorių, bendras atsakas sumažėja. Dėl šios priežasties buprenorfinas gali sukelti abstinenciją žmonėms, vartojantiems visiškus opioidų agonistus.
Atsakymas
C · Jis sumažėja, nes dalinis agonistas konkuruoja dėl receptorių
8.Farmakologija
Atsakymas: B · Its metabolite norpethidine builds up and can cause seizures
Kodėl tai yra atsakymas
Norpethidine is excreted by the kidney and is a CNS stimulant. When it accumulates, it causes tremor, agitation and seizures, so other opioids are preferred.
Atsakymas
B · Its metabolite norpethidine builds up and can cause seizures