Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 88 kg, skiriama pradinė digoxin dozė tabletėmis, kad pasiektų 1 mcg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 7 L/kg, o tablečių biologinis prieinamumas F = 0,7. Raskite bendrą geriamąją pradinę dozę LD mcg.
88 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 72 kg, theophylline koncentracija yra 4,8 mg/L; siekiama 12 mg/L. Vaistas skiriamas į veną kaip aminophylline (S = 0,8), o pasiskirstymo tūris yra 0,5 L/kg. Kokia papildoma pradinė dozė LD pakelia koncentraciją iki siekiamos?
72 kgVd = 0,5 L/kgC = 4,8 → 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Flakone yra oxacillin 2000 mg miltelių. Mokomojoje etiketėje nurodyta įpilti 11,5 mL sterilaus vandens; milteliai padidina tūrį 1 mL. Kokia koncentracija C mg/mL po rekonstitucijos?
2000 mg11,5 mL+1 mL
C = mg/mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 500 mg miltelių. Pridedate 9,2 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,8 mL tūrio. Paskirta 220 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
500 mg9,2 mL + 0,8 mL220 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Infuzijoje yra 100 vienetų trumpo veikimo insulino 250 mL. Paskirta 4 vienetai/h. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
100 vnt./250 mL4 vnt./h
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra dopamine 400 mg 250 mL. Paskirta 3 mcg/kg/min pacientui, sveriančiam 86 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
400 mg/250 mL3 mcg/kg/min86 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis
Which early signs suggest systemic toxicity from a local anaesthetic?
ANumbness around the mouth, metallic taste and tinnitus
BPinpoint pupils and slow, shallow breathing
CHeavy sweating, salivation and diarrhoea
DItchy rash and swelling only at the injection site
8.FarmakologijaSunkus
80 metų vyras su padidėjusia prostata pradeda vartoti oksibutininą dėl hiperaktyvios šlapimo pūslės. Jis tampa sumišęs ir negali pasišlapinti. Koks labiausiai tikėtinas paaiškinimas?
AAlerginė reakcija į vaistą
BSerotonino sindromas
CAnticholinerginis nepageidaujamas poveikis
DApsinuodijimas opioidais
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 880 mcg
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 7·88 = 616 L
Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis
Vd·C = 616·1 = 616 mcg
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 616/(1·0,7) = 880 mcg
Atsakymas
LD = 880 mcg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 324 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 0,5·72 = 36 L
Reikalingas padidėjimas
12 − 4,8 = 7,2 mg/L
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 36·7,2/(0,8·1) = 324 mg
Atsakymas
LD = 324 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: C = 160 mg/mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Galutinis tūris
11,5 + 1 = 12,5 mL
Koncentracija
C = 2000/12,5 = 160 mg/mL
Atsakymas
C = 160 mg/mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 4,4 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
9,2 + 0,8 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL
Tūris
V = 220/50 = 4,4 mL
Atsakymas
V = 4,4 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 10 mL/h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
100/250 = 0,4 vnt./mL
Pompos greitis
R = 4/0,4 = 10 mL/h
Atsakymas
R = 10 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 9,7 mL/h
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Dozė per minutę ir per valandą
3·86 = 258 mcg/min
258·60 = 15480 mcg/h
Pompos greitis
R = 15480/1600 = 9,675 ≈ 9,7 mL/h
Atsakymas
R = 9,7 mL/h
7.Farmakologija
Atsakymas: A · Numbness around the mouth, metallic taste and tinnitus
Kodėl tai yra atsakymas
Local anaesthetic toxicity starts with central nervous system signs such as perioral numbness, metallic taste, tinnitus and agitation. It can progress to seizures, arrhythmias and cardiac arrest.
Atsakymas
A · Numbness around the mouth, metallic taste and tinnitus
8.Farmakologija
Atsakymas: C · Anticholinerginis nepageidaujamas poveikis
Kodėl tai yra atsakymas
Antimuskarininiai vaistai mažina šlapimo pūslės susitraukimą, todėl vyrams su padidėjusia prostata gali sukelti šlapimo susilaikymą. Vyresniems žmonėms jie gali sukelti ir sumišimą, todėl bendrą anticholinerginę apkrovą reikėtų išlaikyti mažą.