Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 54 kg, skiriama aminofilino infuzija (druskos faktorius S = 0,8: 80 % aminofilino yra teofilinas). Teofilino klirensas yra 0,035 L/kg/h. Koks aminofilino infuzijos greitis R mg/h užtikrina 12 mg/L pusiausvyrinę teofilino koncentraciją?
54 kgCL = 0,035 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0,8
R = mg/h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). theophylline infuzija pradedama be pradinės dozės. Šiam pacientui pusinės eliminacijos laikas yra 6 h. Kiek laiko t užtrunka pasiekti 90 % pusiausvyrinės koncentracijos?
t½ = 6 h90% Css
t = h
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:10 000. Jums reikia 0,74 mg. Įtraukite tūrį į 10 mL švirkštą: koks tai tūris V?
1:10 0000,74 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 1000 mg miltelių. Pridedate 1,5 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,5 mL tūrio. Paskirta 450 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
1000 mg1,5 mL + 0,5 mL450 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Mokomasis protokolas numato 70 vienetų/kg heparino boliusą pacientui, sveriančiam 90 kg. Flakone yra 1 000 vienetai/mL. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
70 vnt./kg90 kg1 000 vnt./mL
V = mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra dobutamine 500 mg 250 mL. Paskirta 12,5 mcg/kg/min pacientui, sveriančiam 72 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
500 mg/250 mL12,5 mcg/kg/min72 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis
Kaip AKF inhibitoriai mažina kraujospūdį?
ASlopina angiotenzino I virtimą angiotenzinu II
BBlokuoja širdies beta-1 receptorius
CDidina natrio reabsorbciją inkstuose
DBlokuoja L tipo kalcio kanalus kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse
8.FarmakologijaSunkus
Vaistas X sukelia didžiausią 100 % atsaką, o jo EC50 yra 1 mg. Vaistas Y sukelia didžiausią 100 % atsaką, o jo EC50 yra 10 mg. Kuris teiginys teisingas?
AY stipresnis už X, o abiejų veiksmingumas vienodas
BX veiksmingumas didesnis nei Y
CX stipresnis už Y, o abiejų veiksmingumas vienodas
DY veiksmingumas didesnis nei X
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: R = 28,35 mg/h
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Klirensas
CL = 0,035·54 = 1,89 L/h
Infuzijos greitis
R = CL·Css/S = 1,89·12/0,8 = 28,35 mg/h
Atsakymas
R = 28,35 mg/h
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: t = 19,93 h
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Greičio konstanta
k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹
Laikas iki nurodytos pusiausvyrinės koncentracijos dalies
t = −ln(1 − 0,9)/0,1155 = 2,303/0,1155 = 19,93 h
Atsakymas
t = 19,93 h
Tai 3,322 pusinės eliminacijos laikai.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 7,4 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Stiprumas mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Tūris
V = 0,74/0,1 = 7,4 mL
Atsakymas
V = 7,4 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 0,9 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
1,5 + 0,5 = 2 mL
C = 1000/2 = 500 mg/mL
Tūris
V = 450/500 = 0,9 mL
Atsakymas
V = 0,9 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: V = 6,3 mL
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Reikiamas vienetų skaičius
70·90 = 6 300 vnt.
Tūris
V = 6300/1000 = 6,3 mL
Atsakymas
V = 6,3 mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 27 mL/h
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Dozė per minutę ir per valandą
12,5·72 = 900 mcg/min
900·60 = 54000 mcg/h
Pompos greitis
R = 54000/2000 = 27 mL/h
Atsakymas
R = 27 mL/h
7.Farmakologija
Atsakymas: A · Slopina angiotenzino I virtimą angiotenzinu II
Kodėl tai yra atsakymas
AKF inhibitoriai (pvz., ramiprilis) mažina angiotenziną II, todėl kraujagyslės plečiasi ir mažėja aldosterono. Jie taip pat lėtina bradikinino skaidymą – tai paaiškina sausą kosulį.
Atsakymas
A · Slopina angiotenzino I virtimą angiotenzinu II
8.Farmakologija
Atsakymas: C · X stipresnis už Y, o abiejų veiksmingumas vienodas
Kodėl tai yra atsakymas
Mažesnis EC50 reiškia, kad pusei poveikio reikia mažiau vaisto, todėl X stipresnis. Abu pasiekia tą patį maksimumą, todėl jų veiksmingumas vienodas.
Atsakymas
C · X stipresnis už Y, o abiejų veiksmingumas vienodas