Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 62 kg, skiriama pradinė digoxin dozė tabletėmis, kad pasiektų 1 mcg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 7 L/kg, o tablečių biologinis prieinamumas F = 0,7. Raskite bendrą geriamąją pradinę dozę LD mcg.
62 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). theophylline infuzija pradedama be pradinės dozės. Šiam pacientui pusinės eliminacijos laikas yra 8 h. Kiek laiko t užtrunka pasiekti 90 % pusiausvyrinės koncentracijos?
t½ = 8 h90% Css
t = h
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Flakone yra ceftriaxone 1000 mg miltelių. Mokomojoje etiketėje nurodyta įpilti 9,6 mL sterilaus vandens; milteliai padidina tūrį 0,4 mL. Paskirta dozė – 500 mg. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
1000 mg9,6 mL+0,4 mL500 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 2000 mg miltelių. Pridedate 4,2 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,8 mL tūrio. Paskirta 1080 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
2000 mg4,2 mL + 0,8 mL1080 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Mokomasis protokolas numato 70 vienetų/kg heparino boliusą pacientui, sveriančiam 53 kg. Flakone yra 1 000 vienetai/mL. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
70 vnt./kg53 kg1 000 vnt./mL
V = mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra dobutamine 250 mg 250 mL. Paskirta 5 mcg/kg/min pacientui, sveriančiam 72 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
250 mg/250 mL5 mcg/kg/min72 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis
Why are patients taking simvastatin often advised to avoid large amounts of grapefruit juice?
AGrapefruit blocks cholesterol absorption and causes low cholesterol
BGrapefruit makes the tablet dissolve in the mouth
CGrapefruit speeds up simvastatin breakdown in the liver, so the drug stops working
DGrapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
8.FarmakologijaSunkus
How does aripiprazole differ from most other antipsychotics?
AIt has no effect on dopamine and acts only on histamine
BIt is a full dopamine agonist that increases dopamine activity
CIt is a partial agonist at dopamine D2 receptors
DIt works by blocking the reuptake of serotonin only
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 620 mcg
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 7·62 = 434 L
Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis
Vd·C = 434·1 = 434 mcg
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 434/(1·0,7) = 620 mcg
Atsakymas
LD = 620 mcg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: t = 26,58 h
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Greičio konstanta
k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹
Laikas iki nurodytos pusiausvyrinės koncentracijos dalies
t = −ln(1 − 0,9)/0,08664 = 2,303/0,08664 = 26,58 h
Atsakymas
t = 26,58 h
Tai 3,322 pusinės eliminacijos laikai.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 5 mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Galutinis tūris
9,6 + 0,4 = 10 mL
Koncentracija
1000/10 = 100 mg/mL
Skiriamas tūris
V = 500/100 = 5 mL
Atsakymas
V = 5 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 2,7 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
4,2 + 0,8 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL
Tūris
V = 1080/400 = 2,7 mL
Atsakymas
V = 2,7 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: V = 3,7 mL
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Reikiamas vienetų skaičius
70·53 = 3 710 vnt.
Tūris
V = 3710/1000 = 3,71 ≈ 3,7 mL
Atsakymas
V = 3,7 mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 21,6 mL/h
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Dozė per minutę ir per valandą
5·72 = 360 mcg/min
360·60 = 21600 mcg/h
Pompos greitis
R = 21600/1000 = 21,6 mL/h
Atsakymas
R = 21,6 mL/h
7.Farmakologija
Atsakymas: D · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
Kodėl tai yra atsakymas
Grapefruit compounds inhibit intestinal CYP3A4, so more simvastatin is absorbed. Higher levels increase the risk of muscle damage; drugs such as some calcium channel blockers and ciclosporin are also affected.
Atsakymas
D · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
8.Farmakologija
Atsakymas: C · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors
Kodėl tai yra atsakymas
Aripiprazole is a D2 partial agonist, reducing dopamine activity where it is high and providing some where it is low. It causes less weight gain and prolactin rise than many antipsychotics, but akathisia is common.
Atsakymas
C · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors