Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 89 kg, skiriama teofilino infuzija. Klirensas yra 0,05 L/kg/h. Koks infuzijos greitis R mg/h užtikrina 10 mg/L pusiausvyrinę koncentraciją?
89 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 10 mg/L
R = mg/h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). theophylline infuzija teka 25 mg/h greičiu be pradinės dozės. Paciento klirensas yra 2,5 L/h, o pusinės eliminacijos laikas 8 h. Kokia koncentracija C po 4 h?
R = 25 mg/hCL = 2,5 L/ht½ = 8 ht = 4 h
C = mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:10 000. Jums reikia 0,82 mg. Įtraukite tūrį į 10 mL švirkštą: koks tai tūris V?
1:10 0000,82 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 500 mg miltelių. Pridedate 4,8 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,2 mL tūrio. Paskirta 360 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
500 mg4,8 mL + 0,2 mL360 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Infuzijoje yra 100 vienetų trumpo veikimo insulino 250 mL. Paskirta 7 vienetai/h. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
100 vnt./250 mL7 vnt./h
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). dopamine infuzija (400 mg 250 mL) lašinama 5 mL/h greičiu. Pacientas sveria 100 kg. Kokią dozę D mcg/kg/min gauna pacientas? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
400 mg/250 mL5 mL/h100 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologijaVidutinis
Which approach is usually recommended to prevent constipation in a patient on regular opioids?
AA stimulant laxative such as senna, often with a stool softener
BAn antidiarrhoeal drug at night to slow the gut
CNo laxative until the patient has not opened the bowels for a week
DBulk-forming fibre alone, with fluid intake restricted
8.FarmakologijaSunkus
Kodeiną į morfiną paverčia CYP2D6. Kas nutinka pacientui, kuris yra itin spartus CYP2D6 metabolizuotojas?
AKodeinas beveik nemalšina skausmo, nes susidaro mažai morfino
BSusidaro daugiau morfino, todėl didėja apsinuodijimo opioidais rizika
CKodeinas paverčiamas tik neaktyviu junginiu
DKodeinas nepakitęs išskiriamas su šlapimu
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: R = 44,5 mg/h
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Klirensas
CL = 0,05·89 = 4,45 L/h
Infuzijos greitis
R = 4,45·10 = 44,5 mg/h
Atsakymas
R = 44,5 mg/h
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: C = 2,929 mg/L
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pusiausvyrinė koncentracija
Css = 25/2,5 = 10 mg/L
Greičio konstanta
k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹
Koncentracija po nurodyto laiko
C = 10·(1 − e−0,08664·4) = 2,929 mg/L
Atsakymas
C = 2,929 mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 8,2 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Stiprumas mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Tūris
V = 0,82/0,1 = 8,2 mL
Atsakymas
V = 8,2 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 3,6 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
4,8 + 0,2 = 5 mL
C = 500/5 = 100 mg/mL
Tūris
V = 360/100 = 3,6 mL
Atsakymas
V = 3,6 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 17,5 mL/h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
100/250 = 0,4 vnt./mL
Pompos greitis
R = 7/0,4 = 17,5 mL/h
Atsakymas
R = 17,5 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: D = 1,3 mcg/kg/min
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Mikrogramai per minutę
5·1600 = 8000 mcg/h
8000/60 = 133,3 mcg/min
Kilogramui
D = 133,3/100 = 1,333 ≈ 1,3 mcg/kg/min
Atsakymas
D = 1,3 mcg/kg/min
7.Farmakologija
Atsakymas: A · A stimulant laxative such as senna, often with a stool softener
Kodėl tai yra atsakymas
Opioid-induced constipation does not usually resolve with time, so a laxative is started with the opioid. Stimulant laxatives counter reduced motility; bulk-forming laxatives alone can worsen symptoms if fluid intake is low.
Atsakymas
A · A stimulant laxative such as senna, often with a stool softener
8.Farmakologija
Atsakymas: B · Susidaro daugiau morfino, todėl didėja apsinuodijimo opioidais rizika
Kodėl tai yra atsakymas
Itin spartūs metabolizuotojai daugiau kodeino paverčia morfinu, o tai gali sukelti kvėpavimo slopinimą. Lėti metabolizuotojai sudaro mažai morfino, ir skausmas malšinamas prastai. Tai klasikinis farmakogenetikos pavyzdys.
Atsakymas
B · Susidaro daugiau morfino, todėl didėja apsinuodijimo opioidais rizika