Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės gentamicin koncentracija yra 8 mg/L po 2 h ir 1 mg/L po 8 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite pusinės eliminacijos laiką t½.
C1 = 8 mg/L (2 h)C2 = 1 mg/L (8 h)
t½ = h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 99 kg, phenytoin koncentracija yra 6 mg/L; siekiama 15 mg/L. Vaistas skiriamas į veną kaip phenytoin sodium (S = 0,92), o pasiskirstymo tūris yra 0,7 L/kg. Kokia papildoma pradinė dozė LD pakelia koncentraciją iki siekiamos?
99 kgVd = 0,7 L/kgC = 6 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Flakone yra ampicillin 500 mg miltelių. Mokomojoje etiketėje nurodyta įpilti 1,8 mL sterilaus vandens; milteliai padidina tūrį 0,2 mL. Paskirta dozė – 400 mg. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
500 mg1,8 mL+0,2 mL400 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 1000 mg miltelių. Pridedate 1,7 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,8 mL tūrio. Paskirta 320 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
1000 mg1,7 mL + 0,8 mL320 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Mokomasis protokolas numato 70 vienetų/kg heparino boliusą pacientui, sveriančiam 61 kg. Flakone yra 1 000 vienetai/mL. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
70 vnt./kg61 kg1 000 vnt./mL
V = mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 95 kg sveriančiam pacientui paskirta norepinephrine po 12 mcg/min. Maišelyje yra 4 mg 250 mL. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
4 mg/250 mL12 mcg/min95 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis
In which patient is bupropion contraindicated?
AA patient with high blood cholesterol and a family history of it
BA patient with a seizure disorder or an eating disorder
CA patient who wants to stop smoking
DA patient with seasonal allergies
8.FarmakologijaSunkus
Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 6 valandos. Jo koncentracija plazmoje – 80 mg/L. Darant prielaidą, kad eliminacija pirmojo laipsnio ir daugiau dozių neskiriama, kokia bus koncentracija po 18 valandų?
A26,7 mg/L
B40 mg/L
C10 mg/L
D20 mg/L
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: t½ = 2 h
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Eliminacijos greičio konstanta
k = ln(8/1)/6 = 2,079/6 = 0,3466 h⁻¹
Pusėjimo trukmė
t½ = 0,693/0,3466 = 2 h
Atsakymas
t½ = 2 h
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 677,9 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 0,7·99 = 69,3 L
Reikalingas padidėjimas
15 − 6 = 9 mg/L
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 69,3·9/(0,92·1) = 677,9 mg
Atsakymas
LD = 677,9 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 1,6 mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Galutinis tūris
1,8 + 0,2 = 2 mL
Koncentracija
500/2 = 250 mg/mL
Skiriamas tūris
V = 400/250 = 1,6 mL
Atsakymas
V = 1,6 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 0,8 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
1,7 + 0,8 = 2,5 mL
C = 1000/2,5 = 400 mg/mL
Tūris
V = 320/400 = 0,8 mL
Atsakymas
V = 0,8 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: V = 4,3 mL
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Reikiamas vienetų skaičius
70·61 = 4 270 vnt.
Tūris
V = 4270/1000 = 4,27 ≈ 4,3 mL
Atsakymas
V = 4,3 mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 45 mL/h
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
4 000/250 = 16 mcg/mL
Dozė per valandą
Paskirta per minutę visam pacientui, todėl kūno masės nereikia.
12·60 = 720 mcg/h
Pompos greitis
R = 720/16 = 45 mL/h
Atsakymas
R = 45 mL/h
7.Farmakologija
Atsakymas: B · A patient with a seizure disorder or an eating disorder
Kodėl tai yra atsakymas
Bupropion increases the risk of seizures, especially with bulimia or anorexia, where electrolyte disturbances are common. It is used for depression and as a smoking cessation aid.
Atsakymas
B · A patient with a seizure disorder or an eating disorder
8.Farmakologija
Atsakymas: C · 10 mg/L
Kodėl tai yra atsakymas
18 valandų yra trys pusinės eliminacijos laikai. Koncentracija tris kartus sumažėja perpus: 80 → 40 → 20 → 10 mg/L.