Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 54 kg, skiriama pradinė digoxin dozė tabletėmis, kad pasiektų 1 mcg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 7 L/kg, o tablečių biologinis prieinamumas F = 0,7. Raskite bendrą geriamąją pradinę dozę LD mcg.
54 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 84 metų pacientas (lytis: vyras) sveria 92 kg, o jo kreatinino kiekis serume yra 1,3 mg/dL (115 µmol/L). Įvertinkite kreatinino klirensą pagal Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min.) = (140 − amžius) × svoris (kg)/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85. Įprasta gentamicin schema yra 80 mg kas 8 h, kai kreatinino klirensas 100 mL/min. Išlaikant dozę, intervalas ilginamas proporcingai klirenso sumažėjimui. Raskite naują dozavimo intervalą τ. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Flakone yra ampicillin 500 mg miltelių. Mokomojoje etiketėje nurodyta įpilti 1,8 mL sterilaus vandens; milteliai padidina tūrį 0,2 mL. Kokia koncentracija C mg/mL po rekonstitucijos?
500 mg1,8 mL+0,2 mL
C = mg/mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 1000 mg miltelių. Pridedate 3,2 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,8 mL tūrio. Paskirta 250 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
1000 mg3,2 mL + 0,8 mL250 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 50 vienetų trumpo veikimo insulino 50 mL infuzija lašinama 7,5 mL/h greičiu. Kiek vienetų per valandą D gauna pacientas?
50 vnt./50 mL7,5 mL/h
D = vnt./h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 91 kg sveriančiam pacientui paskirta nitroglycerin po 40 mcg/min. Maišelyje yra 50 mg 250 mL. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
50 mg/250 mL40 mcg/min91 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis
Why should loperamide usually be avoided in bloody diarrhoea with fever?
ALoperamide is an antibiotic that causes resistance
BSlowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer
CLoperamide causes severe hypertension when there is an infection
DLoperamide makes the bleeding worse by blocking platelets
8.FarmakologijaSunkus
A patient on rifampicin, isoniazid, pyrazinamide and ethambutol develops a painful swollen big toe. Which drug is most likely responsible?
ARifampicin
BEthambutol
CIsoniazid
DPyrazinamide
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 540 mcg
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 7·54 = 378 L
Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis
Vd·C = 378·1 = 378 mcg
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 378/(1·0,7) = 540 mcg
Atsakymas
LD = 540 mcg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: τ = 14,5 h
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Kreatinino klirensas (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 84)·92/(72·1,3) = 55,04 mL/min
Naujas intervalas
τ = 8·100/55,04 = 14,53 ≈ 14,5 h
Atsakymas
τ = 14,5 h
Praktikoje intervalas suapvalinamas iki patogios vertės, pavyzdžiui, 12, 24, 36 ar 48 h.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: C = 250 mg/mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Galutinis tūris
1,8 + 0,2 = 2 mL
Koncentracija
C = 500/2 = 250 mg/mL
Atsakymas
C = 250 mg/mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 1 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
3,2 + 0,8 = 4 mL
C = 1000/4 = 250 mg/mL
Tūris
V = 250/250 = 1 mL
Atsakymas
V = 1 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: D = 7,5 vnt./h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
50/50 = 1 vnt./mL
Vienetai per valandą
D = 7,5·1 = 7,5 vnt./h
Atsakymas
D = 7,5 vnt./h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 12 mL/h
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
50 000/250 = 200 mcg/mL
Dozė per valandą
Paskirta per minutę visam pacientui, todėl kūno masės nereikia.
40·60 = 2400 mcg/h
Pompos greitis
R = 2400/200 = 12 mL/h
Atsakymas
R = 12 mL/h
7.Farmakologija
Atsakymas: B · Slowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer
Kodėl tai yra atsakymas
In dysentery or suspected C. difficile infection, antimotility drugs may prolong illness and increase complications such as toxic megacolon. The cause is assessed and fluids are replaced first.
Atsakymas
B · Slowing the gut may keep bacteria and toxins in the bowel longer
8.Farmakologija
Atsakymas: D · Pyrazinamide
Kodėl tai yra atsakymas
Pyrazinamide reduces uric acid excretion and can cause hyperuricaemia and gout. It is also hepatotoxic, like isoniazid and rifampicin.