Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės vancomycin koncentracija yra 35 mg/L po 2 h ir 5,5 mg/L po 18 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite eliminacijos greičio konstantą k.
C1 = 35 mg/L (2 h)C2 = 5,5 mg/L (18 h)
k = h⁻¹
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 79 kg, geria teofiliną (F = 1) kas 12 h. Klirensas yra 0,035 L/kg/h. Kiekviena dozė yra 500 mg theophylline. Raskite vidutinę pusiausvyrinę koncentraciją Css,avg.
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Penicilino G flakone yra 5 000 000 vienetų. Mokomojoje etiketėje nurodyti trys stiprumai (žr. lentelę). Įpilate 18,2 mL tirpiklio. Paskirta dozė – 300 000 vienetų. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
18,2 mL → 250 000 vnt./mL300 000 vnt.
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Reikia paruošti 500 mL 2% chlorhexidine iš 20% pradinio tirpalo ir išgryninto vandens. Kiek mL V vandens jums reikia? Apvalinkite iki artimiausio sveiko mL.
20%0%2%500 mL
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Mokomasis protokolas numato 80 vienetų/kg heparino boliusą pacientui, sveriančiam 74 kg. Flakone yra 5 000 vienetai/mL. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
80 vnt./kg74 kg5 000 vnt./mL
V = mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 66 kg sveriančiam pacientui paskirta norepinephrine po 12 mcg/min. Maišelyje yra 4 mg 250 mL. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
4 mg/250 mL12 mcg/min66 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis
Why are many drugs started at lower doses in older adults?
ALower doses are cheaper for older patients
BOlder adults absorb no drugs from the stomach
CKidney and liver clearance often decline, and sensitivity to drugs increases
DOlder adults always weigh more than younger adults, so drugs last longer
8.FarmakologijaSunkus
During general anaesthesia with a volatile agent and suxamethonium (succinylcholine), a patient develops muscle rigidity, rising end-tidal CO2 and a fast-rising temperature. Which drug is the specific treatment?
AParacetamol
BDantrolene
CNeostigmine
DNaloxone
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: k = 0,1157 h⁻¹
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Eliminacijos greičio konstanta
k = ln(35/5,5)/16 = 1,851/16 = 0,1157 h⁻¹
Atsakymas
k = 0,1157 h⁻¹
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: Css,avg = 15,07 mg/L
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija iš etiketės
18,2 mL → 250 000 vnt./mL
Skiriamas tūris
V = 300 000/250 000 = 1,2 mL
Atsakymas
V = 1,2 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 450 mL
Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Aligacijos dalys
20%: 2 − 0 = 2 dalys
0%: 20 − 2 = 18 dalys
iš viso: 20 dalys
Vanduo
V = 500·18/20 = 450 mL
Atsakymas
V = 450 mL
Patikrinimas: 50 mL 20% tirpalo yra 10 g vaisto, o tai sudaro 2% nuo 500 mL.
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: V = 1,2 mL
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Reikiamas vienetų skaičius
80·74 = 5 920 vnt.
Tūris
V = 5920/5000 = 1,184 ≈ 1,2 mL
Atsakymas
V = 1,2 mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 45 mL/h
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
4 000/250 = 16 mcg/mL
Dozė per valandą
Paskirta per minutę visam pacientui, todėl kūno masės nereikia.
12·60 = 720 mcg/h
Pompos greitis
R = 720/16 = 45 mL/h
Atsakymas
R = 45 mL/h
7.Farmakologija
Atsakymas: C · Kidney and liver clearance often decline, and sensitivity to drugs increases
Kodėl tai yra atsakymas
Ageing reduces kidney function, changes body composition and often slows liver metabolism. Many drugs also have stronger effects on the ageing brain, so doses are started low and increased slowly.
Atsakymas
C · Kidney and liver clearance often decline, and sensitivity to drugs increases
8.Farmakologija
Atsakymas: B · Dantrolene
Kodėl tai yra atsakymas
Malignant hyperthermia is caused by uncontrolled calcium release from the sarcoplasmic reticulum. Dantrolene blocks this release, and the triggering agents are stopped at once.