Klinikinė farmakokinetika: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 8 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

Farmaciniai skaičiavimai

Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%

Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg

2Uždaviniai

1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas gauna 230 mg tobramycin IV bolusą. Atgal ekstrapoliuota koncentracija nuliniu laiku yra 12 mg/L, o pusinės eliminacijos laikas 2 h. Raskite klirensą CL L/h.

D = 230 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 6τ = ?Ctrough​ = 0,5

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Paciento tobramycin pusinės eliminacijos laikas yra 2,5 h. Siekiama maksimalios 6 mg/L ir minimalios 0,5 mg/L koncentracijos. Laikant, kad skiriamos greitos IV dozės ir eliminacija pirmos eilės, koks dozavimo intervalas τ leidžia koncentracijai nukristi nuo maksimalios iki minimalios? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

t½ = 2,5 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:1000. Jums reikia 0,67 mg. Įtraukite tūrį į 1 mL švirkštą: koks tai tūris V?

1:10000,67 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
0123455 mL

Buteliuke yra 1000 mg miltelių. Pridedate 2,3 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,2 mL tūrio. Paskirta 680 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?

1000 mg2,3 mL + 0,2 mL680 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
100 vnt.100 mLtrumpo veikimo insulinas6 mL/h? vnt./h

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 100 vienetų trumpo veikimo insulino 100 mL infuzija lašinama 6 mL/h greičiu. Kiek vienetų per valandą D gauna pacientas?

100 vnt./100 mL6 mL/h
D = vnt./h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
400 mg250 mLdopamine? mL/h92 kg3 mcg/kg/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra dopamine 400 mg 250 mL. Paskirta 3 mcg/kg/min pacientui, sveriančiam 92 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

400 mg/250 mL3 mcg/kg/min92 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis

A patient with diabetes is sweaty and shaky. Blood glucose is 3,0 mmol/L (54 mg/dL). The patient is awake and can swallow. What should the nurse do first?

  1. AGive intramuscular glucagon at once
  2. BGive 15–20 g of fast-acting carbohydrate, such as juice
  3. CGive a large meal high in fat and protein to keep glucose up for longer
  4. DGive the next scheduled dose of insulin
8.FarmakologijaSunkus

A patient has SIADH with mild hyponatraemia and no neurological symptoms. What is usually the first-line treatment?

  1. ADesmopressin
  2. BA rapid bolus of hypertonic saline
  3. CFluid restriction
  4. DLarge volumes of IV glucose 5%

3Tirpalai

1.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: CL = 6,643 L/h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 230/12 = 19,17 L

Greičio konstanta

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Klirensas

CL = 0,3466·19,17 = 6,643 L/h

Atsakymas

CL = 6,643 L/h
2.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: τ = 9 h

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Greičio konstanta

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Dozavimo intervalas

τ = ln(6/0,5)/0,2773 = 2,485/0,2773 = 8,962 ≈ 9 h

Atsakymas

τ = 9 h

Praktikoje intervalas suapvalinamas iki patogios vertės, pavyzdžiui, 8, 12, 24 ar 36 h, ir koncentracijos tikrinamos iš naujo.

3.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 0,67 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Stiprumas mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Tūris

V = 0,67/1 = 0,67 mL

Atsakymas

V = 0,67 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 1,7 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Galutinis tūris ir koncentracija

2,3 + 0,2 = 2,5 mL
C = 1000/2,5 = 400 mg/mL

Tūris

V = 680/400 = 1,7 mL

Atsakymas

V = 1,7 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: D = 6 vnt./h

Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

100/100 = 1 vnt./mL

Vienetai per valandą

D = 6·1 = 6 vnt./h

Atsakymas

D = 6 vnt./h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 10,4 mL/h

Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dozė per minutę ir per valandą

3·92 = 276 mcg/min
276·60 = 16560 mcg/h

Pompos greitis

R = 16560/1600 = 10,35 ≈ 10,4 mL/h

Atsakymas

R = 10,4 mL/h
7.Farmakologija

Atsakymas: B · Give 15–20 g of fast-acting carbohydrate, such as juice

Kodėl tai yra atsakymas

Conscious hypoglycaemia is treated with 15–20 g of fast-acting carbohydrate, with glucose rechecked after about 15 minutes. Fat slows absorption, and glucagon is kept for patients who cannot swallow.

Atsakymas

B · Give 15–20 g of fast-acting carbohydrate, such as juice
8.Farmakologija

Atsakymas: C · Fluid restriction

Kodėl tai yra atsakymas

In SIADH, excess ADH makes the kidneys retain water. Restricting fluid intake raises sodium gradually; hypertonic saline is kept for severe symptomatic cases, and hypotonic fluids and desmopressin would worsen it.

Atsakymas

C · Fluid restriction

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics