Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas gauna 160 mg gentamicin IV bolusą. Atgal ekstrapoliuota koncentracija nuliniu laiku yra 9 mg/L, o pusinės eliminacijos laikas 2,5 h. Raskite klirensą CL L/h.
D = 160 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 2,5 h
CL = L/h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 73 metų pacientas (lytis: vyras) sveria 73 kg, o jo kreatinino kiekis serume yra 1,9 mg/dL (168 µmol/L). Įvertinkite kreatinino klirensą pagal Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min.) = (140 − amžius) × svoris (kg)/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85. Įprasta levetiracetam dozė yra 1000 mg kas 12 h, kai kreatinino klirensas 120 mL/min. Išlaikant intervalą, dozė mažinama proporcingai kreatinino klirensui. Raskite pakoreguotą dozę D. Apvalinkite iki artimiausio sveikojo skaičiaus.
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Penicilino G flakone yra 5 000 000 vienetų. Mokomojoje etiketėje nurodyti trys stiprumai (žr. lentelę). Įpilate 3,2 mL tirpiklio. Paskirta dozė – 2 000 000 vienetų. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
3,2 mL → 1 000 000 vnt./mL2 000 000 vnt.
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 250 mg miltelių. Pridedate 9,5 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,5 mL tūrio. Paskirta 25 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
250 mg9,5 mL + 0,5 mL25 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 100 vienetų trumpo veikimo insulino 100 mL infuzija lašinama 8 mL/h greičiu. Kiek vienetų per valandą D gauna pacientas?
100 vnt./100 mL8 mL/h
D = vnt./h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). dopamine infuzija (400 mg 250 mL) lašinama 12 mL/h greičiu. Pacientas sveria 105 kg. Kokią dozę D mcg/kg/min gauna pacientas? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
400 mg/250 mL12 mL/h105 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologijaVidutinis
Why is hypovolaemia corrected with IV fluids before or while starting a vasopressor?
AVasopressors cannot keep perfusion up if the circulation is under-filled
BVasopressors cause the patient to retain too much fluid
CFluids stop the vasopressor causing a fever
DVasopressors only work when they are diluted in large fluid volumes
8.FarmakologijaSunkus
Why is the TPMT enzyme often tested before azathioprine is started?
ATPMT testing shows whether the patient has tuberculosis
BHigh TPMT activity causes an allergic reaction to azathioprine
CTPMT is needed to absorb azathioprine from the gut
DLow TPMT activity causes toxic levels and marrow suppression
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: CL = 4,929 L/h
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 160/9 = 17,78 L
Greičio konstanta
k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹
Klirensas
CL = 0,2773·17,78 = 4,929 L/h
Atsakymas
CL = 4,929 L/h
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: D = 298 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Kreatinino klirensas (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 73)·73/(72·1,9) = 35,75 mL/min
Pakoreguota dozė
D = 1000·35,75/120 = 297,9 ≈ 298 mg
Atsakymas
D = 298 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio ir tikrinama pagal vaisto informacinį lapą.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 2 mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija iš etiketės
3,2 mL → 1 000 000 vnt./mL
Skiriamas tūris
V = 2 000 000/1 000 000 = 2 mL
Atsakymas
V = 2 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 1 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
9,5 + 0,5 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL
Tūris
V = 25/25 = 1 mL
Atsakymas
V = 1 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: D = 8 vnt./h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
100/100 = 1 vnt./mL
Vienetai per valandą
D = 8·1 = 8 vnt./h
Atsakymas
D = 8 vnt./h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: D = 3 mcg/kg/min
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Mikrogramai per minutę
12·1600 = 19200 mcg/h
19200/60 = 320 mcg/min
Kilogramui
D = 320/105 = 3,048 ≈ 3 mcg/kg/min
Atsakymas
D = 3 mcg/kg/min
7.Farmakologija
Atsakymas: A · Vasopressors cannot keep perfusion up if the circulation is under-filled
Kodėl tai yra atsakymas
Vasoconstriction without adequate volume reduces organ blood flow and can cause ischaemia. Fluid resuscitation restores preload, and vasopressors are then used for persistent hypotension.
Atsakymas
A · Vasopressors cannot keep perfusion up if the circulation is under-filled
8.Farmakologija
Atsakymas: D · Low TPMT activity causes toxic levels and marrow suppression
Kodėl tai yra atsakymas
Thiopurine methyltransferase helps inactivate azathioprine and mercaptopurine. People with low or absent TPMT activity need much lower doses or another drug to avoid life-threatening myelosuppression.
Atsakymas
D · Low TPMT activity causes toxic levels and marrow suppression