Klinikinė farmakokinetika: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 8 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

Farmaciniai skaičiavimai

Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%

Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg

2Uždaviniai

1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 100 mL/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Vankomicinas skiriamas nuolatine infuzija pacientui, kurio vankomicino klirensas yra 100 mL/min. Koks infuzijos greitis R mg/h užtikrina 25 mg/L pusiausvyrinę koncentraciją?

CL = 100 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
VCss,avg​ = ?300 mg · q12hCL = 0,04 L/kg/h93 kg · S = 1 · F = 1

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 93 kg, geria teofiliną (F = 1) kas 12 h. Klirensas yra 0,04 L/kg/h. Kiekviena dozė yra 300 mg theophylline. Raskite vidutinę pusiausvyrinę koncentraciją Css,avg.

CL = 0,04 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 193 kgD = 300 mg
Css,avg = mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
024681010 mL

Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:10 000. Jums reikia 0,38 mg. Įtraukite tūrį į 10 mL švirkštą: koks tai tūris V?

1:10 0000,38 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
20%30 g+0%bazė? g15%zinc oxide

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Turite 30 g 20% zinc oxide tepalo. Kiek gramų m grynos tepalo bazės (0%) reikia pridėti, kad gautumėte 15% tepalą? Apvalinkite iki artimiausio sveiko gramo.

30 g · 20%0%15%
m = g
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
20 000 vnt.500 mLheparin? mL/h93 kg15 vnt./kg/h

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra 20 000 vienetų heparino 500 mL. Paskirta 15 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 93 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

20 000 vnt./500 mL15 vnt./kg/h93 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
400 mg250 mLdopamine? mL/h107 kg12 mcg/kg/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra dopamine 400 mg 250 mL. Paskirta 12 mcg/kg/min pacientui, sveriančiam 107 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

400 mg/250 mL12 mcg/kg/min107 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis

Why is propranolol usually avoided in patients with asthma?

  1. AIt causes tolerance to inhaled corticosteroids
  2. BIt increases mucus production by blocking histamine
  3. CIt blocks beta-2 receptors in the airways and can cause bronchospasm
  4. DIt stimulates alpha-1 receptors in the airways and raises blood pressure
8.FarmakologijaSunkus

A patient's record shows anaphylaxis to penicillin. Amoxicillin has been prescribed. What should the nurse do?

  1. AGive the amoxicillin with an antihistamine to prevent a reaction
  2. BWithhold it and contact the prescriber, as amoxicillin is a penicillin
  3. CGive the amoxicillin, as it belongs to a different antibiotic group
  4. DGive half the dose and observe for a reaction

3Tirpalai

1.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: R = 150 mg/h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Klirensas L/h

100·60/1000 = 6 L/h

Infuzijos greitis

R = 6·25 = 150 mg/h

Atsakymas

R = 150 mg/h
2.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: Css,avg = 6,72 mg/L

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Klirensas

CL = 0,04·93 = 3,72 L/h

Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·300/(3,72·12) = 6,72 mg/L

Atsakymas

Css,avg = 6,72 mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 3,8 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Stiprumas mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Tūris

V = 0,38/0,1 = 3,8 mL

Atsakymas

V = 3,8 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: m = 10 g

Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Aligacijos dalys

20%: 15 − 0 = 15 dalys
0%: 20 − 15 = 5 dalys

Perskaičiuokite pagal turimą kiekį

m = 30·5/15 = 10 g

Atsakymas

m = 10 g

Patikrinimas: 30 g + 10 g = 40 g 15% tepalo.

5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 34,9 mL/h

Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Vienetai per valandą

15·93 = 1 395 vnt./h

Koncentracija

20 000/500 = 40 vnt./mL

Pompos greitis

R = 1395/40 = 34,88 ≈ 34,9 mL/h

Atsakymas

R = 34,9 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 48,2 mL/h

Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dozė per minutę ir per valandą

12·107 = 1284 mcg/min
1284·60 = 77040 mcg/h

Pompos greitis

R = 77040/1600 = 48,15 ≈ 48,2 mL/h

Atsakymas

R = 48,2 mL/h
7.Farmakologija

Atsakymas: C · It blocks beta-2 receptors in the airways and can cause bronchospasm

Kodėl tai yra atsakymas

Non-selective beta blockers block both beta-1 and beta-2 receptors. Blocking beta-2 receptors in the bronchi removes their relaxing effect and can trigger severe bronchospasm.

Atsakymas

C · It blocks beta-2 receptors in the airways and can cause bronchospasm
8.Farmakologija

Atsakymas: B · Withhold it and contact the prescriber, as amoxicillin is a penicillin

Kodėl tai yra atsakymas

Amoxicillin is a penicillin, so it must not be given to someone with penicillin anaphylaxis. The nurse holds the dose, informs the prescriber and makes sure the allergy is clearly recorded.

Atsakymas

B · Withhold it and contact the prescriber, as amoxicillin is a penicillin

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics