Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 98 kg, į veną skiriama pradinė phenytoin sodium dozė, kad pasiektų phenytoin 20 mg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 0,7 L/kg, o druskos faktorius S = 0,92. Raskite pradinę dozę LD (vaistas: phenytoin sodium) mg.
98 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Paciento gentamicin pusinės eliminacijos laikas yra 3 h. Siekiama maksimalios 10 mg/L ir minimalios 0,5 mg/L koncentracijos. Laikant, kad skiriamos greitos IV dozės ir eliminacija pirmos eilės, koks dozavimo intervalas τ leidžia koncentracijai nukristi nuo maksimalios iki minimalios? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
t½ = 3 hCpeak = 10 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:1000. Jums reikia 0,81 mg. Įtraukite tūrį į 1 mL švirkštą: koks tai tūris V?
1:10000,81 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 1000 mg miltelių. Pridedate 2,1 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,4 mL tūrio. Paskirta 680 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
1000 mg2,1 mL + 0,4 mL680 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra 20 000 vienetų heparino 500 mL. Paskirta 20 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 51 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
20 000 vnt./500 mL20 vnt./kg/h51 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra dobutamine 500 mg 250 mL. Paskirta 10 mcg/kg/min pacientui, sveriančiam 55 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
500 mg/250 mL10 mcg/kg/min55 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis
Why are patients taking simvastatin often advised to avoid large amounts of grapefruit juice?
AGrapefruit blocks cholesterol absorption and causes low cholesterol
BGrapefruit makes the tablet dissolve in the mouth
CGrapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
DGrapefruit speeds up simvastatin breakdown in the liver, so the drug stops working
8.FarmakologijaSunkus
A patient who has had several courses of bleomycin develops a dry cough and worsening breathlessness. What should the nurse suspect?
AHeart failure from bleomycin
BA normal effect that will pass in a day
CAsthma caused by anxiety
DPulmonary fibrosis from bleomycin
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 1491 mg
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 0,7·98 = 68,6 L
Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis
Vd·C = 68,6·20 = 1372 mg
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 1372/(0,92·1) = 1491 mg
Atsakymas
LD = 1491 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: τ = 13 h
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Greičio konstanta
k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹
Dozavimo intervalas
τ = ln(10/0,5)/0,231 = 2,996/0,231 = 12,97 ≈ 13 h
Atsakymas
τ = 13 h
Praktikoje intervalas suapvalinamas iki patogios vertės, pavyzdžiui, 8, 12, 24 ar 36 h, ir koncentracijos tikrinamos iš naujo.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 0,81 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Stiprumas mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Tūris
V = 0,81/1 = 0,81 mL
Atsakymas
V = 0,81 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 1,7 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
2,1 + 0,4 = 2,5 mL
C = 1000/2,5 = 400 mg/mL
Tūris
V = 680/400 = 1,7 mL
Atsakymas
V = 1,7 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 25,5 mL/h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Vienetai per valandą
20·51 = 1 020 vnt./h
Koncentracija
20 000/500 = 40 vnt./mL
Pompos greitis
R = 1020/40 = 25,5 mL/h
Atsakymas
R = 25,5 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 16,5 mL/h
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Dozė per minutę ir per valandą
10·55 = 550 mcg/min
550·60 = 33000 mcg/h
Pompos greitis
R = 33000/2000 = 16,5 mL/h
Atsakymas
R = 16,5 mL/h
7.Farmakologija
Atsakymas: C · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
Kodėl tai yra atsakymas
Grapefruit compounds inhibit intestinal CYP3A4, so more simvastatin is absorbed. Higher levels increase the risk of muscle damage; drugs such as some calcium channel blockers and ciclosporin are also affected.
Atsakymas
C · Grapefruit inhibits CYP3A4 in the gut, raising simvastatin levels and myopathy risk
8.Farmakologija
Atsakymas: D · Pulmonary fibrosis from bleomycin
Kodėl tai yra atsakymas
Bleomycin can cause pneumonitis and pulmonary fibrosis, especially at higher cumulative doses. New respiratory symptoms are reported, and lung function may be monitored.