Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės gentamicin koncentracija yra 9 mg/L po 1 h ir 3,6 mg/L po 5 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite pusinės eliminacijos laiką t½.
C1 = 9 mg/L (1 h)C2 = 3,6 mg/L (5 h)
t½ = h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 100 kg, reguliariai vartojantis tobramycin dozes, yra pusiausvyros būsenoje. Siekiama maksimalios 7 mg/L ir minimalios 1 mg/L koncentracijos, o pasiskirstymo tūris yra 0,3 L/kg. Laikant, kad skiriamos greitos IV dozės, kokia dozė D pakelia koncentraciją nuo minimalios iki maksimalios?
100 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Penicilino G flakone yra 5 000 000 vienetų. Mokomojoje etiketėje nurodyti trys stiprumai (žr. lentelę). Įpilate 8,2 mL tirpiklio. Paskirta dozė – 400 000 vienetų. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
8,2 mL → 500 000 vnt./mL400 000 vnt.
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 1000 mg miltelių. Pridedate 4,6 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,4 mL tūrio. Paskirta 140 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
1000 mg4,6 mL + 0,4 mL140 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra 12 500 vienetų heparino 250 mL. Paskirta 12 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 108 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
12 500 vnt./250 mL12 vnt./kg/h108 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra dopamine 800 mg 500 mL. Paskirta 10 mcg/kg/min pacientui, sveriančiam 75 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
800 mg/500 mL10 mcg/kg/min75 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis
Kaip neostigminas sergant miastenija gravis didina raumenų jėgą?
APadidina acetilcholino receptorių skaičių nervo ir raumens sinapsėje
BTiesiogiai stimuliuoja raumenų muskarininius receptorius
CBlokuoja autoantikūnus prieš receptorių
DSlopina acetilcholinesterazę, todėl daugiau acetilcholino pasiekia receptorius
8.FarmakologijaSunkus
Kelių QT intervalą ilginančių vaistų derinys didina kurios gyvybei pavojingos aritmijos riziką?
APirmojo laipsnio širdies blokados
BPrieširdžių virpėjimo
CTorsades de pointes
DSinusinės tachikardijos
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: t½ = 3,026 h
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Eliminacijos greičio konstanta
k = ln(9/3,6)/4 = 0,9163/4 = 0,2291 h⁻¹
Pusėjimo trukmė
t½ = 0,693/0,2291 = 3,026 h
Atsakymas
t½ = 3,026 h
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: D = 180 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 0,3·100 = 30 L
Dozė
D = 30·(7 − 1) = 180 mg
Atsakymas
D = 180 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 0,8 mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija iš etiketės
8,2 mL → 500 000 vnt./mL
Skiriamas tūris
V = 400 000/500 000 = 0,8 mL
Atsakymas
V = 0,8 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 0,7 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
4,6 + 0,4 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Tūris
V = 140/200 = 0,7 mL
Atsakymas
V = 0,7 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 25,9 mL/h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Vienetai per valandą
12·108 = 1 296 vnt./h
Koncentracija
12 500/250 = 50 vnt./mL
Pompos greitis
R = 1296/50 = 25,92 ≈ 25,9 mL/h
Atsakymas
R = 25,9 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 28,1 mL/h
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Dozė per minutę ir per valandą
10·75 = 750 mcg/min
750·60 = 45000 mcg/h
Pompos greitis
R = 45000/1600 = 28,13 ≈ 28,1 mL/h
Atsakymas
R = 28,1 mL/h
7.Farmakologija
Atsakymas: D · Slopina acetilcholinesterazę, todėl daugiau acetilcholino pasiekia receptorius
Kodėl tai yra atsakymas
Neostigminas slopina acetilcholinesterazę nervo ir raumens jungtyje, todėl acetilcholinas veikia ilgiau ir gali veiksmingiau aktyvuoti likusius nikotininius receptorius.
Atsakymas
D · Slopina acetilcholinesterazę, todėl daugiau acetilcholino pasiekia receptorius
8.Farmakologija
Atsakymas: C · Torsades de pointes
Kodėl tai yra atsakymas
Ilgas QT intervalas uždelsia repoliarizaciją ir gali sukelti torsades de pointes, kuri gali pereiti į skilvelių virpėjimą. Šią riziką didina tokie vaistai kaip kai kurie makrolidai, antipsichoziniai ir antiaritminiai vaistai.