Klinikinė farmakokinetika: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 8 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

Farmaciniai skaičiavimai

Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%

Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg

2Uždaviniai

1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,035 L/kg/h72 kg

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 72 kg, skiriama aminofilino infuzija (druskos faktorius S = 0,8: 80 % aminofilino yra teofilinas). Teofilino klirensas yra 0,035 L/kg/h. Koks aminofilino infuzijos greitis R mg/h užtikrina 12 mg/L pusiausvyrinę teofilino koncentraciją?

72 kgCL = 0,035 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0,8
R = mg/h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Vd = 0,5 L/kg4 → 10 mg/LLD = ? mg55 kg · S = 0,8 · F = 1

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 55 kg, theophylline koncentracija yra 4 mg/L; siekiama 10 mg/L. Vaistas skiriamas į veną kaip aminophylline (S = 0,8), o pasiskirstymo tūris yra 0,5 L/kg. Kokia papildoma pradinė dozė LD pakelia koncentraciją iki siekiamos?

55 kgVd = 0,5 L/kgC = 4 → 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
ceftriaxone 2 gĮpilkite 19,2 mL sterilaus vandens.Miltelių tūris: 0,8 mL.? mg/mL

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Flakone yra ceftriaxone 2000 mg miltelių. Mokomojoje etiketėje nurodyta įpilti 19,2 mL sterilaus vandens; milteliai padidina tūrį 0,8 mL. Kokia koncentracija C mg/mL po rekonstitucijos?

2000 mg19,2 mL+0,8 mL
C = mg/mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
0123455 mL

Buteliuke yra 2000 mg miltelių. Pridedate 4,5 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,5 mL tūrio. Paskirta 1040 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?

2000 mg4,5 mL + 0,5 mL1040 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
25 000 vnt.250 mLheparin? mL/h58 kg18 vnt./kg/h

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra 25 000 vienetų heparino 250 mL. Paskirta 18 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 58 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

25 000 vnt./250 mL18 vnt./kg/h58 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h72 kg10 mcg/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 72 kg sveriančiam pacientui paskirta nitroglycerin po 10 mcg/min. Maišelyje yra 25 mg 250 mL. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

25 mg/250 mL10 mcg/min72 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis

Ipratropis yra LOPL vartojamas bronchus plečiantis vaistas. Kaip jis veikia?

  1. ABlokuoja leukotrienų receptorius
  2. BBlokuoja kvėpavimo takų lygiųjų raumenų muskarininius receptorius
  3. CStimuliuoja kvėpavimo takų beta-2 adrenoreceptorius
  4. DMažina uždegimą kaip kortikosteroidas
8.FarmakologijaSunkus

A noradrenaline infusion is running through a peripheral cannula. The skin around the site becomes pale, cold and hard. What should the nurse do?

  1. AIncrease the rate to improve blood flow to the area
  2. BStop the infusion at that site and follow the extravasation protocol
  3. CApply heat and massage the area, then continue the infusion
  4. DLeave the infusion running and recheck in 4 hours

3Tirpalai

1.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: R = 37,8 mg/h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Klirensas

CL = 0,035·72 = 2,52 L/h

Infuzijos greitis

R = CL·Css/S = 2,52·12/0,8 = 37,8 mg/h

Atsakymas

R = 37,8 mg/h
2.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: LD = 206,3 mg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 0,5·55 = 27,5 L

Reikalingas padidėjimas

10 − 4 = 6 mg/L

Pradinė (įsotinamoji) dozė

LD = 27,5·6/(0,8·1) = 206,3 mg

Atsakymas

LD = 206,3 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

3.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: C = 100 mg/mL

Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Galutinis tūris

19,2 + 0,8 = 20 mL

Koncentracija

C = 2000/20 = 100 mg/mL

Atsakymas

C = 100 mg/mL
4.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 2,6 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Galutinis tūris ir koncentracija

4,5 + 0,5 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL

Tūris

V = 1040/400 = 2,6 mL

Atsakymas

V = 2,6 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 10,4 mL/h

Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Vienetai per valandą

18·58 = 1 044 vnt./h

Koncentracija

25 000/250 = 100 vnt./mL

Pompos greitis

R = 1044/100 = 10,44 ≈ 10,4 mL/h

Atsakymas

R = 10,4 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 6 mL/h

Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dozė per valandą

Paskirta per minutę visam pacientui, todėl kūno masės nereikia.

10·60 = 600 mcg/h

Pompos greitis

R = 600/100 = 6 mL/h

Atsakymas

R = 6 mL/h
7.Farmakologija

Atsakymas: B · Blokuoja kvėpavimo takų lygiųjų raumenų muskarininius receptorius

Kodėl tai yra atsakymas

Ipratropis yra inhaliuojamas antimuskarininis vaistas. Jis blokuoja klajoklio nervo sukeltą bronchų susiaurėjimą ir gleivių sekreciją, o tai ypač naudinga sergant LOPL.

Atsakymas

B · Blokuoja kvėpavimo takų lygiųjų raumenų muskarininius receptorius
8.Farmakologija

Atsakymas: B · Stop the infusion at that site and follow the extravasation protocol

Kodėl tai yra atsakymas

Extravasation of a vasopressor can cause tissue necrosis. The infusion is stopped and moved to another site, and phentolamine, an alpha blocker, may be injected into the area to reverse vasoconstriction.

Atsakymas

B · Stop the infusion at that site and follow the extravasation protocol

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics