Klinikinė farmakokinetika: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 8 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

Farmaciniai skaičiavimai

Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%

Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg

2Uždaviniai

1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/h · S = 0,8CL = 0,05 L/kg/h81 kg

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 81 kg, skiriama aminofilino infuzija (druskos faktorius S = 0,8: 80 % aminofilino yra teofilinas). Teofilino klirensas yra 0,05 L/kg/h. Koks aminofilino infuzijos greitis R mg/h užtikrina 12 mg/L pusiausvyrinę teofilino koncentraciją?

81 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0,8
R = mg/h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
VCss,avg​ = 20 mg/LD = ? mg · q12hCL = 3,5 L/hS = 1 · F = 1

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas gauna vankomiciną į veną kas 12 h; vankomicino klirensas yra 3,5 L/h. Kokia dozė D mg užtikrina 20 mg/L vidutinę pusiausvyrinę koncentraciją?

CL = 3,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 20 mg/L
D = mg
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:1000. Jums reikia 0,64 mg. Įtraukite tūrį į 1 mL švirkštą: koks tai tūris V?

1:10000,64 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
2,5%30 g+0,5%hydrocortisone? g1,5%hydrocortisone

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Turite 30 g 2,5% hydrocortisone tepalo. Kiek gramų m 0,5% hydrocortisone tepalo reikia pridėti, kad gautumėte 1,5% tepalą? Apvalinkite iki artimiausio sveiko gramo.

30 g · 2,5%0,5%1,5%
m = g
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
heparin 5 000 vnt./mL70 vnt./kg · 83 kg → V = ? mL

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Mokomasis protokolas numato 70 vienetų/kg heparino boliusą pacientui, sveriančiam 83 kg. Flakone yra 5 000 vienetai/mL. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

70 vnt./kg83 kg5 000 vnt./mL
V = mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
400 mg250 mLdopamine38 mL/h61 kg? mcg/kg/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). dopamine infuzija (400 mg 250 mL) lašinama 38 mL/h greičiu. Pacientas sveria 61 kg. Kokią dozę D mcg/kg/min gauna pacientas? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

400 mg/250 mL38 mL/h61 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologijaVidutinis

In which patient is bupropion contraindicated?

  1. AA patient who wants to stop smoking
  2. BA patient with seasonal allergies
  3. CA patient with a seizure disorder or an eating disorder
  4. DA patient with high blood cholesterol and a family history of it
8.FarmakologijaSunkus

A patient on long-term prednisolone has been vomiting for two days and could not take her tablets. She is now hypotensive and confused, with low sodium and high potassium. What is the most urgent treatment?

  1. AIV furosemide
  2. BIV hydrocortisone and IV fluids
  3. CIV insulin with glucose only
  4. DOral prednisolone with a glass of water

3Tirpalai

1.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: R = 60,75 mg/h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Klirensas

CL = 0,05·81 = 4,05 L/h

Infuzijos greitis

R = CL·Css/S = 4,05·12/0,8 = 60,75 mg/h

Atsakymas

R = 60,75 mg/h
2.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: D = 840 mg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Dozė

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 20·3,5·12/(1·1) = 840 mg

Atsakymas

D = 840 mg
3.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 0,64 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Stiprumas mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Tūris

V = 0,64/1 = 0,64 mL

Atsakymas

V = 0,64 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: m = 30 g

Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Aligacijos dalys

2,5%: 1,5 − 0,5 = 1 dalys
0,5%: 2,5 − 1,5 = 1 dalys

Perskaičiuokite pagal turimą kiekį

m = 30·1/1 = 30 g

Atsakymas

m = 30 g

Patikrinimas: 30 g + 30 g = 60 g 1,5% tepalo.

5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: V = 1,2 mL

Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Reikiamas vienetų skaičius

70·83 = 5 810 vnt.

Tūris

V = 5810/5000 = 1,162 ≈ 1,2 mL

Atsakymas

V = 1,2 mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: D = 16,6 mcg/kg/min

Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Mikrogramai per minutę

38·1600 = 60800 mcg/h
60800/60 = 1013 mcg/min

Kilogramui

D = 1013/61 = 16,61 ≈ 16,6 mcg/kg/min

Atsakymas

D = 16,6 mcg/kg/min
7.Farmakologija

Atsakymas: C · A patient with a seizure disorder or an eating disorder

Kodėl tai yra atsakymas

Bupropion increases the risk of seizures, especially with bulimia or anorexia, where electrolyte disturbances are common. It is used for depression and as a smoking cessation aid.

Atsakymas

C · A patient with a seizure disorder or an eating disorder
8.Farmakologija

Atsakymas: B · IV hydrocortisone and IV fluids

Kodėl tai yra atsakymas

This suggests an adrenal crisis triggered by missed steroids and illness. Treatment is immediate IV or IM hydrocortisone, IV fluids with glucose as needed, and treating the cause.

Atsakymas

B · IV hydrocortisone and IV fluids

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics