Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės vancomycin koncentracija yra 30 mg/L po 1 h ir 6,2 mg/L po 17 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite eliminacijos greičio konstantą k.
C1 = 30 mg/L (1 h)C2 = 6,2 mg/L (17 h)
k = h⁻¹
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 88 kg, reguliariai vartojantis gentamicin dozes, yra pusiausvyros būsenoje. Siekiama maksimalios 6 mg/L ir minimalios 0,5 mg/L koncentracijos, o pasiskirstymo tūris yra 0,3 L/kg. Laikant, kad skiriamos greitos IV dozės, kokia dozė D pakelia koncentraciją nuo minimalios iki maksimalios?
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Flakone yra cefazolin 1000 mg miltelių. Mokomojoje etiketėje nurodyta įpilti 4,5 mL sterilaus vandens; milteliai padidina tūrį 0,5 mL. Kokia koncentracija C mg/mL po rekonstitucijos?
1000 mg4,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Reikia paruošti 500 mL 6% hydrogen peroxide iš 30% pradinio tirpalo ir išgryninto vandens. Kiek mL V vandens jums reikia? Apvalinkite iki artimiausio sveiko mL.
30%0%6%500 mL
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Infuzijoje yra 100 vienetų trumpo veikimo insulino 250 mL. Paskirta 1 vienetas/h. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
100 vnt./250 mL1 vnt./h
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 64 kg sveriančiam pacientui paskirta norepinephrine po 10 mcg/min. Maišelyje yra 4 mg 250 mL. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
4 mg/250 mL10 mcg/min64 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis
After several years of levodopa treatment, which problem is common?
ADyskinesias and "on–off" fluctuations in response
BSevere hypoglycaemia after each dose
CComplete and permanent loss of all Parkinson's symptoms
DPermanent hearing loss
8.FarmakologijaSunkus
Why is the TPMT enzyme often tested before azathioprine is started?
AHigh TPMT activity causes an allergic reaction to azathioprine
BLow TPMT activity causes toxic levels and marrow suppression
CTPMT testing shows whether the patient has tuberculosis
DTPMT is needed to absorb azathioprine from the gut
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: k = 0,09854 h⁻¹
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Eliminacijos greičio konstanta
k = ln(30/6,2)/16 = 1,577/16 = 0,09854 h⁻¹
Atsakymas
k = 0,09854 h⁻¹
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: D = 145,2 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 0,3·88 = 26,4 L
Dozė
D = 26,4·(6 − 0,5) = 145,2 mg
Atsakymas
D = 145,2 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: C = 200 mg/mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Galutinis tūris
4,5 + 0,5 = 5 mL
Koncentracija
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Atsakymas
C = 200 mg/mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 400 mL
Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Aligacijos dalys
30%: 6 − 0 = 6 dalys
0%: 30 − 6 = 24 dalys
iš viso: 30 dalys
Vanduo
V = 500·24/30 = 400 mL
Atsakymas
V = 400 mL
Patikrinimas: 100 mL 30% tirpalo yra 30 g vaisto, o tai sudaro 6% nuo 500 mL.
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 2,5 mL/h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
100/250 = 0,4 vnt./mL
Pompos greitis
R = 1/0,4 = 2,5 mL/h
Atsakymas
R = 2,5 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 37,5 mL/h
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
4 000/250 = 16 mcg/mL
Dozė per valandą
Paskirta per minutę visam pacientui, todėl kūno masės nereikia.
10·60 = 600 mcg/h
Pompos greitis
R = 600/16 = 37,5 mL/h
Atsakymas
R = 37,5 mL/h
7.Farmakologija
Atsakymas: A · Dyskinesias and "on–off" fluctuations in response
Kodėl tai yra atsakymas
Long-term levodopa use often leads to motor fluctuations, with periods of good control and periods of stiffness, and to dyskinesias at peak dose. Dose timing and add-on drugs are adjusted to manage this.
Atsakymas
A · Dyskinesias and "on–off" fluctuations in response
8.Farmakologija
Atsakymas: B · Low TPMT activity causes toxic levels and marrow suppression
Kodėl tai yra atsakymas
Thiopurine methyltransferase helps inactivate azathioprine and mercaptopurine. People with low or absent TPMT activity need much lower doses or another drug to avoid life-threatening myelosuppression.
Atsakymas
B · Low TPMT activity causes toxic levels and marrow suppression