Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 96 kg, į veną skiriama pradinė phenytoin sodium dozė, kad pasiektų phenytoin 20 mg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 0,7 L/kg, o druskos faktorius S = 0,92. Raskite pradinę dozę LD (vaistas: phenytoin sodium) mg.
96 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 98 kg, geria aminofiliną (S = 0,8, F = 1) kas 12 h. Teofilino klirensas yra 0,05 L/kg/h. Kokia dozė D mg užtikrina 15 mg/L vidutinę pusiausvyrinę koncentraciją?
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Flakone yra ampicillin 500 mg miltelių. Mokomojoje etiketėje nurodyta įpilti 1,8 mL sterilaus vandens; milteliai padidina tūrį 0,2 mL. Kokia koncentracija C mg/mL po rekonstitucijos?
500 mg1,8 mL+0,2 mL
C = mg/mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Reikia paruošti 900 mL 10% hydrogen peroxide iš 30% pradinio tirpalo ir išgryninto vandens. Kiek mL V vandens jums reikia? Apvalinkite iki artimiausio sveiko mL.
30%0%10%900 mL
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra 12 500 vienetų heparino 250 mL. Paskirta 20 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 97 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
12 500 vnt./250 mL20 vnt./kg/h97 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). dobutamine infuzija (500 mg 250 mL) lašinama 16 mL/h greičiu. Pacientas sveria 102 kg. Kokią dozę D mcg/kg/min gauna pacientas? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
500 mg/250 mL16 mL/h102 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologijaVidutinis
Kaip neostigminas sergant miastenija gravis didina raumenų jėgą?
APadidina acetilcholino receptorių skaičių nervo ir raumens sinapsėje
BBlokuoja autoantikūnus prieš receptorių
CTiesiogiai stimuliuoja raumenų muskarininius receptorius
DSlopina acetilcholinesterazę, todėl daugiau acetilcholino pasiekia receptorius
8.FarmakologijaSunkus
Perdozavus aspirino, šlapimas gali būti šarminamas natrio bikarbonatu. Kodėl tai padidina salicilatų išskyrimą?
ABikarbonatas pagreitina salicilato metabolizmą kepenyse į neaktyvias formas
BBikarbonatas suriša salicilatus ir juos inaktyvuoja
CŠarminis šlapimas padidina glomerulų filtraciją
DKanalėlyje daugiau salicilatų jonizuojasi, todėl mažiau reabsorbuojama
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 1461 mg
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 0,7·96 = 67,2 L
Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis
Vd·C = 67,2·20 = 1344 mg
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 1344/(0,92·1) = 1461 mg
Atsakymas
LD = 1461 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: D = 1103 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Klirensas
CL = 0,05·98 = 4,9 L/h
Dozė
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·4,9·12/(0,8·1) = 1103 mg
Atsakymas
D = 1103 mg
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: C = 250 mg/mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Galutinis tūris
1,8 + 0,2 = 2 mL
Koncentracija
C = 500/2 = 250 mg/mL
Atsakymas
C = 250 mg/mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 600 mL
Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Aligacijos dalys
30%: 10 − 0 = 10 dalys
0%: 30 − 10 = 20 dalys
iš viso: 30 dalys
Vanduo
V = 900·20/30 = 600 mL
Atsakymas
V = 600 mL
Patikrinimas: 300 mL 30% tirpalo yra 90 g vaisto, o tai sudaro 10% nuo 900 mL.
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 38,8 mL/h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Vienetai per valandą
20·97 = 1 940 vnt./h
Koncentracija
12 500/250 = 50 vnt./mL
Pompos greitis
R = 1940/50 = 38,8 mL/h
Atsakymas
R = 38,8 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: D = 5,2 mcg/kg/min
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Mikrogramai per minutę
16·2000 = 32000 mcg/h
32000/60 = 533,3 mcg/min
Kilogramui
D = 533,3/102 = 5,229 ≈ 5,2 mcg/kg/min
Atsakymas
D = 5,2 mcg/kg/min
7.Farmakologija
Atsakymas: D · Slopina acetilcholinesterazę, todėl daugiau acetilcholino pasiekia receptorius
Kodėl tai yra atsakymas
Neostigminas slopina acetilcholinesterazę nervo ir raumens jungtyje, todėl acetilcholinas veikia ilgiau ir gali veiksmingiau aktyvuoti likusius nikotininius receptorius.
Atsakymas
D · Slopina acetilcholinesterazę, todėl daugiau acetilcholino pasiekia receptorius
8.Farmakologija
Atsakymas: D · Kanalėlyje daugiau salicilatų jonizuojasi, todėl mažiau reabsorbuojama
Kodėl tai yra atsakymas
Salicilatas yra silpna rūgštis. Šarminiame šlapime didesnė jo dalis yra jonizuota, ji „įstringa“ kanalėlyje ir yra išskiriama. Tai vadinama jonų spąstais (ion trapping).
Atsakymas
D · Kanalėlyje daugiau salicilatų jonizuojasi, todėl mažiau reabsorbuojama