Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės tobramycin koncentracija yra 6 mg/L po 2 h ir 1,9 mg/L po 7 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite eliminacijos greičio konstantą k.
C1 = 6 mg/L (2 h)C2 = 1,9 mg/L (7 h)
k = h⁻¹
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 75 kg, geria teofiliną (F = 1) kas 12 h. Klirensas yra 0,035 L/kg/h. Kokia dozė D mg užtikrina 15 mg/L vidutinę pusiausvyrinę koncentraciją?
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Flakone yra ampicillin 500 mg miltelių. Mokomojoje etiketėje nurodyta įpilti 1,8 mL sterilaus vandens; milteliai padidina tūrį 0,2 mL. Kokia koncentracija C mg/mL po rekonstitucijos?
500 mg1,8 mL+0,2 mL
C = mg/mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 1000 mg miltelių. Pridedate 9,8 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,2 mL tūrio. Paskirta 340 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
1000 mg9,8 mL + 0,2 mL340 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra 25 000 vienetų heparino 500 mL. Paskirta 16 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 110 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
25 000 vnt./500 mL16 vnt./kg/h110 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra dopamine 800 mg 500 mL. Paskirta 2 mcg/kg/min pacientui, sveriančiam 75 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
800 mg/500 mL2 mcg/kg/min75 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis
Kodėl NVNU, pvz., ibuprofenas, didina skrandžio opų riziką?
CDidina Helicobacter pylori bakterijų skaičių skrandyje
DDidina skrandžio rūgšties pH
8.FarmakologijaSunkus
A patient on rifampicin, isoniazid, pyrazinamide and ethambutol develops a painful swollen big toe. Which drug is most likely responsible?
AIsoniazid
BEthambutol
CRifampicin
DPyrazinamide
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: k = 0,23 h⁻¹
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Eliminacijos greičio konstanta
k = ln(6/1,9)/5 = 1,15/5 = 0,23 h⁻¹
Atsakymas
k = 0,23 h⁻¹
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: D = 472,5 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Klirensas
CL = 0,035·75 = 2,625 L/h
Dozė
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·2,625·12/(1·1) = 472,5 mg
Atsakymas
D = 472,5 mg
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: C = 250 mg/mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Galutinis tūris
1,8 + 0,2 = 2 mL
Koncentracija
C = 500/2 = 250 mg/mL
Atsakymas
C = 250 mg/mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 3,4 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
9,8 + 0,2 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Tūris
V = 340/100 = 3,4 mL
Atsakymas
V = 3,4 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 35,2 mL/h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Vienetai per valandą
16·110 = 1 760 vnt./h
Koncentracija
25 000/500 = 50 vnt./mL
Pompos greitis
R = 1760/50 = 35,2 mL/h
Atsakymas
R = 35,2 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 5,6 mL/h
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Dozė per minutę ir per valandą
2·75 = 150 mcg/min
150·60 = 9000 mcg/h
Pompos greitis
R = 9000/1600 = 5,625 ≈ 5,6 mL/h
Atsakymas
R = 5,6 mL/h
7.Farmakologija
Atsakymas: B · Mažina apsauginius prostaglandinus skrandžio gleivinėje
Kodėl tai yra atsakymas
NVNU slopina COX-1 ir mažina prostaglandinus, kurie palaiko gleives, bikarbonato sekreciją ir skrandžio gleivinės kraujotaką.
Atsakymas
B · Mažina apsauginius prostaglandinus skrandžio gleivinėje
8.Farmakologija
Atsakymas: D · Pyrazinamide
Kodėl tai yra atsakymas
Pyrazinamide reduces uric acid excretion and can cause hyperuricaemia and gout. It is also hepatotoxic, like isoniazid and rifampicin.