Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės gentamicin koncentracija yra 6 mg/L po 1 h ir 3 mg/L po 4 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite eliminacijos greičio konstantą k.
C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 3 mg/L (4 h)
k = h⁻¹
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 44 metų pacientas (lytis: vyras) sveria 73 kg, o jo kreatinino kiekis serume yra 2,7 mg/dL (239 µmol/L). Įvertinkite kreatinino klirensą pagal Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min.) = (140 − amžius) × svoris (kg)/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85. Įprasta levetiracetam dozė yra 1000 mg, kai kreatinino klirensas 120 mL/min., o dalis fe = 0,66 vaisto išskiriama su inkstais nepakitusi. Naudodami Dettli dozės dalį Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normalus CrCl), raskite pakoreguotą dozę D. Apvalinkite iki artimiausio sveikojo skaičiaus.
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Flakone yra cefazolin 1000 mg miltelių. Mokomojoje etiketėje nurodyta įpilti 4,5 mL sterilaus vandens; milteliai padidina tūrį 0,5 mL. Paskirta dozė – 750 mg. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
1000 mg4,5 mL+0,5 mL750 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 250 mg miltelių. Pridedate 1,2 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,8 mL tūrio. Paskirta 225 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
250 mg1,2 mL + 0,8 mL225 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Infuzijoje yra 50 vienetų trumpo veikimo insulino 50 mL. Paskirta 0,1 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 69 kg. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
50 vnt./50 mL0,1 vnt./kg/h69 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). dobutamine infuzija (500 mg 250 mL) lašinama 25 mL/h greičiu. Pacientas sveria 89 kg. Kokią dozę D mcg/kg/min gauna pacientas? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
500 mg/250 mL25 mL/h89 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologijaVidutinis
Kam naudojama įsotinamoji dozė?
ASulėtinti vaisto absorbciją
BSumažinti šalutinį poveikį gydymo pradžioje
CGreitai pasiekti tikslinę koncentraciją plazmoje
DPatikrinti alergines reakcijas
8.FarmakologijaSunkus
A breastfeeding mother needs a mild analgesic. Which drug is generally considered compatible with breastfeeding?
AParacetamol (acetaminophen)
BAspirin
CCodeine (as co-codamol)
DPethidine (meperidine)
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: k = 0,231 h⁻¹
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Eliminacijos greičio konstanta
k = ln(6/3)/3 = 0,6931/3 = 0,231 h⁻¹
Atsakymas
k = 0,231 h⁻¹
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: D = 538 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Kreatinino klirensas (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 44)·73/(72·2,7) = 36,05 mL/min
Dozės dalis (Dettli)
Q = 1 − 0,66·(1 − 36,05/120) = 0,5383
Pakoreguota dozė
D = 0,5383·1000 = 538,3 ≈ 538 mg
Atsakymas
D = 538 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio ir tikrinama pagal vaisto informacinį lapą.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 3,8 mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Galutinis tūris
4,5 + 0,5 = 5 mL
Koncentracija
1000/5 = 200 mg/mL
Skiriamas tūris
V = 750/200 = 3,75 ≈ 3,8 mL
Atsakymas
V = 3,8 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 1,8 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
1,2 + 0,8 = 2 mL
C = 250/2 = 125 mg/mL
Tūris
V = 225/125 = 1,8 mL
Atsakymas
V = 1,8 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 6,9 mL/h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Vienetai per valandą
0,1·69 = 6,9 vnt./h
Koncentracija
50/50 = 1 vnt./mL
Pompos greitis
R = 6,9/1 = 6,9 mL/h
Atsakymas
R = 6,9 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: D = 9,4 mcg/kg/min
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Mikrogramai per minutę
25·2000 = 50000 mcg/h
50000/60 = 833,3 mcg/min
Kilogramui
D = 833,3/89 = 9,363 ≈ 9,4 mcg/kg/min
Atsakymas
D = 9,4 mcg/kg/min
7.Farmakologija
Atsakymas: C · Greitai pasiekti tikslinę koncentraciją plazmoje
Kodėl tai yra atsakymas
Įsotinamoji dozė užpildo pasiskirstymo tūrį, todėl veiksminga koncentracija pasiekiama iš karto, užuot laukus 4–5 pusinės eliminacijos laikų.
Atsakymas
C · Greitai pasiekti tikslinę koncentraciją plazmoje
8.Farmakologija
Atsakymas: A · Paracetamol (acetaminophen)
Kodėl tai yra atsakymas
Paracetamol passes into milk in small amounts and is widely regarded as safe. Codeine can cause dangerous opioid levels in babies of ultra-rapid metaboliser mothers, aspirin carries a Reye's risk and pethidine's metabolite accumulates in infants.