Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 70 kg, skiriama pradinė digoxin dozė tabletėmis, kad pasiektų 1 mcg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 7 L/kg, o tablečių biologinis prieinamumas F = 0,7. Raskite bendrą geriamąją pradinę dozę LD mcg.
70 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Paciento tobramycin pusinės eliminacijos laikas yra 3 h. Siekiama maksimalios 7 mg/L ir minimalios 0,5 mg/L koncentracijos. Laikant, kad skiriamos greitos IV dozės ir eliminacija pirmos eilės, koks dozavimo intervalas τ leidžia koncentracijai nukristi nuo maksimalios iki minimalios? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
t½ = 3 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Penicilino G flakone yra 5 000 000 vienetų. Mokomojoje etiketėje nurodyti trys stiprumai (žr. lentelę). Įpilate 8,2 mL tirpiklio. Paskirta dozė – 750 000 vienetų. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
8,2 mL → 500 000 vnt./mL750 000 vnt.
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 1000 mg miltelių. Pridedate 9,8 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,2 mL tūrio. Paskirta 210 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
1000 mg9,8 mL + 0,2 mL210 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra 20 000 vienetų heparino 500 mL. Paskirta 18 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 61 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
20 000 vnt./500 mL18 vnt./kg/h61 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). dobutamine infuzija (250 mg 250 mL) lašinama 10 mL/h greičiu. Pacientas sveria 61 kg. Kokią dozę D mcg/kg/min gauna pacientas? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
250 mg/250 mL10 mL/h61 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologijaVidutinis
A patient starting sulfasalazine should be told about which harmless effect?
AOrange-yellow colouring of the urine
BWhite spots on the nails
CGreen colouring of the sweat
DBlue colouring of the tongue and gums
8.FarmakologijaSunkus
Nekonkurencinis (negrįžtamas) antagonistas keičia dozės ir atsako kreivę:
APaslinkdamas kreivę į dešinę esant tam pačiam maksimumui
BPadarydamas kreivę statesnę be kitų pokyčių
CPaslinkdamas kreivę į kairę
DSumažindamas didžiausią atsaką
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 700 mcg
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 7·70 = 490 L
Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis
Vd·C = 490·1 = 490 mcg
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 490/(1·0,7) = 700 mcg
Atsakymas
LD = 700 mcg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: τ = 11,4 h
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Greičio konstanta
k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹
Dozavimo intervalas
τ = ln(7/0,5)/0,231 = 2,639/0,231 = 11,42 ≈ 11,4 h
Atsakymas
τ = 11,4 h
Praktikoje intervalas suapvalinamas iki patogios vertės, pavyzdžiui, 8, 12, 24 ar 36 h, ir koncentracijos tikrinamos iš naujo.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 1,5 mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija iš etiketės
8,2 mL → 500 000 vnt./mL
Skiriamas tūris
V = 750 000/500 000 = 1,5 mL
Atsakymas
V = 1,5 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 2,1 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
9,8 + 0,2 = 10 mL
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Tūris
V = 210/100 = 2,1 mL
Atsakymas
V = 2,1 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 27,5 mL/h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Vienetai per valandą
18·61 = 1 098 vnt./h
Koncentracija
20 000/500 = 40 vnt./mL
Pompos greitis
R = 1098/40 = 27,45 ≈ 27,5 mL/h
Atsakymas
R = 27,5 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: D = 2,7 mcg/kg/min
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Mikrogramai per minutę
10·1000 = 10000 mcg/h
10000/60 = 166,7 mcg/min
Kilogramui
D = 166,7/61 = 2,732 ≈ 2,7 mcg/kg/min
Atsakymas
D = 2,7 mcg/kg/min
7.Farmakologija
Atsakymas: A · Orange-yellow colouring of the urine
Kodėl tai yra atsakymas
Sulfasalazine can colour urine and sometimes skin and contact lenses orange-yellow. More serious adverse effects include blood disorders and rash, so blood counts are monitored.
Atsakymas
A · Orange-yellow colouring of the urine
8.Farmakologija
Atsakymas: D · Sumažindamas didžiausią atsaką
Kodėl tai yra atsakymas
Konkurencinis antagonistas pastumia kreivę į dešinę, bet didesnės agonisto dozės pasiekia tą patį maksimumą. Nekonkurencinis sumažina didžiausią atsaką.