Klinikinė farmakokinetika: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 8 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

Farmaciniai skaičiavimai

Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%

Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg

2Uždaviniai

1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
10100t (h)C (mg/L)2 h25 mg/L12 h12,5 mg/L

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės vancomycin koncentracija yra 25 mg/L po 2 h ir 12,5 mg/L po 12 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite pusinės eliminacijos laiką t½.

C1 = 25 mg/L (2 h)C2 = 12,5 mg/L (12 h)
t½ = h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
VCss,avg​ = ?750 mg · q12hCL = 4,5 L/hS = 1 · F = 1

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas gauna vankomiciną į veną kas 12 h; vankomicino klirensas yra 4,5 L/h. Kiekviena dozė yra 750 mg vancomycin. Raskite vidutinę pusiausvyrinę koncentraciją Css,avg.

CL = 4,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:1000. Jums reikia 0,47 mg. Įtraukite tūrį į 1 mL švirkštą: koks tai tūris V?

1:10000,47 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
50%dextrose+10%dextrose? mL20%100 mL

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Reikia paruošti 100 mL 20% dextrose, sumaišant 50% ir 10% dextrose. Kiek mL V 10% tirpalo jums reikia? Apvalinkite iki artimiausio sveiko mL.

50%10%20%100 mL
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
25 000 vnt.250 mLheparin? mL/h69 kg12 vnt./kg/h

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra 25 000 vienetų heparino 250 mL. Paskirta 12 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 69 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

25 000 vnt./250 mL12 vnt./kg/h69 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
400 mg250 mLdopamine30 mL/h88 kg? mcg/kg/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). dopamine infuzija (400 mg 250 mL) lašinama 30 mL/h greičiu. Pacientas sveria 88 kg. Kokią dozę D mcg/kg/min gauna pacientas? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

400 mg/250 mL30 mL/h88 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologijaVidutinis

Which signs suggest early lithium toxicity?

  1. APinpoint pupils and slow breathing
  2. BDiarrhoea, vomiting, coarse tremor and drowsiness
  3. CVery high blood pressure and a severe headache
  4. DHair loss and dark urine only
8.FarmakologijaSunkus

How does levonorgestrel emergency contraception mainly work?

  1. AIt kills sperm in the vagina
  2. BIt ends an established pregnancy
  3. CIt delays or prevents ovulation
  4. DIt causes an immediate period

3Tirpalai

1.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: t½ = 10 h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Eliminacijos greičio konstanta

k = ln(25/12,5)/10 = 0,6931/10 = 0,06931 h⁻¹

Pusėjimo trukmė

t½ = 0,693/0,06931 = 10 h

Atsakymas

t½ = 10 h
2.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: Css,avg = 13,89 mg/L

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·750/(4,5·12) = 13,89 mg/L

Atsakymas

Css,avg = 13,89 mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 0,47 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Stiprumas mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Tūris

V = 0,47/1 = 0,47 mL

Atsakymas

V = 0,47 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 75 mL

Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Aligacijos dalys

50%: 20 − 10 = 10 dalys
10%: 50 − 20 = 30 dalys
iš viso: 40 dalys

Padalykite tūrį

V = 100·30/40 = 75 mL

Atsakymas

V = 75 mL

Patikrinimas: 25 mL 50% + 75 mL 10% = 100 mL.

5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 8,3 mL/h

Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Vienetai per valandą

12·69 = 828 vnt./h

Koncentracija

25 000/250 = 100 vnt./mL

Pompos greitis

R = 828/100 = 8,28 ≈ 8,3 mL/h

Atsakymas

R = 8,3 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: D = 9,1 mcg/kg/min

Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Mikrogramai per minutę

30·1600 = 48000 mcg/h
48000/60 = 800 mcg/min

Kilogramui

D = 800/88 = 9,091 ≈ 9,1 mcg/kg/min

Atsakymas

D = 9,1 mcg/kg/min
7.Farmakologija

Atsakymas: B · Diarrhoea, vomiting, coarse tremor and drowsiness

Kodėl tai yra atsakymas

Early lithium toxicity causes GI upset, a coarse tremor, sluggishness and unsteadiness. Higher levels cause confusion, seizures and arrhythmias, so the drug is held and the level checked.

Atsakymas

B · Diarrhoea, vomiting, coarse tremor and drowsiness
8.Farmakologija

Atsakymas: C · It delays or prevents ovulation

Kodėl tai yra atsakymas

Levonorgestrel emergency contraception mainly prevents or delays ovulation and does not disrupt an implanted pregnancy. Its effectiveness falls the longer it is delayed after unprotected sex.

Atsakymas

C · It delays or prevents ovulation

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics