Klinikinė farmakokinetika: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 8 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

Farmaciniai skaičiavimai

Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%

Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg

2Uždaviniai

1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 2,5 hC₀/2

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas gauna 240 mg tobramycin IV bolusą. Atgal ekstrapoliuota koncentracija nuliniu laiku yra 12 mg/L, o pusinės eliminacijos laikas 2,5 h. Raskite klirensą CL L/h.

D = 240 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2,5 h
CL = L/h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Vd = 0,5 L/kg6 → 10 mg/LLD = ? mg95 kg · S = 0,8 · F = 1

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 95 kg, theophylline koncentracija yra 6 mg/L; siekiama 10 mg/L. Vaistas skiriamas į veną kaip aminophylline (S = 0,8), o pasiskirstymo tūris yra 0,5 L/kg. Kokia papildoma pradinė dozė LD pakelia koncentraciją iki siekiamos?

95 kgVd = 0,5 L/kgC = 6 → 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:1000. Jums reikia 0,77 mg. Įtraukite tūrį į 1 mL švirkštą: koks tai tūris V?

1:10000,77 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
50%dextrose+10%dextrose? mL20%100 mL

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Reikia paruošti 100 mL 20% dextrose, sumaišant 50% ir 10% dextrose. Kiek mL V 10% tirpalo jums reikia? Apvalinkite iki artimiausio sveiko mL.

50%10%20%100 mL
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
250 vnt.250 mLtrumpo veikimo insulinas7,5 mL/h? vnt./h

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 250 vienetų trumpo veikimo insulino 250 mL infuzija lašinama 7,5 mL/h greičiu. Kiek vienetų per valandą D gauna pacientas?

250 vnt./250 mL7,5 mL/h
D = vnt./h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
4 mg250 mLnorepinephrine? mL/h81 kg10 mcg/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 81 kg sveriančiam pacientui paskirta norepinephrine po 10 mcg/min. Maišelyje yra 4 mg 250 mL. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

4 mg/250 mL10 mcg/min81 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis

A child weighing 20 kg is prescribed a drug at 15 mg/kg per dose. What is the dose?

  1. A3000 mg
  2. B35 mg
  3. C300 mg
  4. D150 mg
8.FarmakologijaSunkus

Pacientui ankstyvoje aspirino (salicilatų) perdozavimo stadijoje ūžia ausyse ir jis kvėpuoja dažnai. Kuris rūgščių ir šarmų pusiausvyros pokytis klasikinis?

  1. AGryna metabolinė alkalozė
  2. BKvėpavimo acidozė su normaliu bikarbonatu
  3. CMetabolinė alkalozė, po kurios išsivysto kvėpavimo acidozė
  4. DKvėpavimo alkalozė, po kurios išsivysto metabolinė acidozė

3Tirpalai

1.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: CL = 5,545 L/h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 240/12 = 20 L

Greičio konstanta

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Klirensas

CL = 0,2773·20 = 5,545 L/h

Atsakymas

CL = 5,545 L/h
2.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: LD = 237,5 mg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 0,5·95 = 47,5 L

Reikalingas padidėjimas

10 − 6 = 4 mg/L

Pradinė (įsotinamoji) dozė

LD = 47,5·4/(0,8·1) = 237,5 mg

Atsakymas

LD = 237,5 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

3.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 0,77 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Stiprumas mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Tūris

V = 0,77/1 = 0,77 mL

Atsakymas

V = 0,77 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 75 mL

Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Aligacijos dalys

50%: 20 − 10 = 10 dalys
10%: 50 − 20 = 30 dalys
iš viso: 40 dalys

Padalykite tūrį

V = 100·30/40 = 75 mL

Atsakymas

V = 75 mL

Patikrinimas: 25 mL 50% + 75 mL 10% = 100 mL.

5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: D = 7,5 vnt./h

Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

250/250 = 1 vnt./mL

Vienetai per valandą

D = 7,5·1 = 7,5 vnt./h

Atsakymas

D = 7,5 vnt./h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 37,5 mL/h

Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

4 000/250 = 16 mcg/mL

Dozė per valandą

Paskirta per minutę visam pacientui, todėl kūno masės nereikia.

10·60 = 600 mcg/h

Pompos greitis

R = 600/16 = 37,5 mL/h

Atsakymas

R = 37,5 mL/h
7.Farmakologija

Atsakymas: C · 300 mg

Kodėl tai yra atsakymas

20 kg × 15 mg/kg = 300 mg. The result is also checked against the safe dose range and the adult maximum.

Atsakymas

C · 300 mg
8.Farmakologija

Atsakymas: D · Kvėpavimo alkalozė, po kurios išsivysto metabolinė acidozė

Kodėl tai yra atsakymas

Salicilatai stimuliuoja kvėpavimą ir anksti sukelia kvėpavimo alkalozę. Paskui jie sutrikdo ląstelių metabolizmą ir sukelia metabolinę acidozę su padidėjusiu anijonų tarpu. Suaugusiesiems dažnai būna mišrus vaizdas.

Atsakymas

D · Kvėpavimo alkalozė, po kurios išsivysto metabolinė acidozė

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics