Klinikinė farmakokinetika: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 8 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniai Atgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dvi koncentracijos: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė: LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis: R = CL·C_ss/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas: 1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją: dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

Farmaciniai skaičiavimai

Procentinė koncentracija: % w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale: g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija: 1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija: galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija: mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija: H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas: 0%

Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Paros dozė: mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą: skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus: kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija: vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis: mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai: 1 mg = 1000 mcg

2Uždaviniai

1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 74 kg, į veną skiriama pradinė phenytoin sodium dozė, kad pasiektų phenytoin 20 mg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 0,7 L/kg, o druskos faktorius S = 0,92. Raskite pradinę dozę LD (vaistas: phenytoin sodium) mg.

74 kgVd = 0,7 L/kgC = 20 mg/LS = 0,92

LD = mg

2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 58 kg, reguliariai vartojantis tobramycin dozes, yra pusiausvyros būsenoje. Siekiama maksimalios 7 mg/L ir minimalios 0,5 mg/L koncentracijos, o pasiskirstymo tūris yra 0,3 L/kg. Laikant, kad skiriamos greitos IV dozės, kokia dozė D pakelia koncentraciją nuo minimalios iki maksimalios?

58 kgVd = 0,3 L/kgC_peak = 7 mg/LC_trough = 0,5 mg/L

D = mg

3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis

Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:1000. Jums reikia 0,35 mg. Įtraukite tūrį į 1 mL švirkštą: koks tai tūris V?

1:10000,35 mg

V = mL

4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Reikia paruošti 250 mL 13% sodium chloride, sumaišant 23% ir 3% sodium chloride. Kiek mL V 23% tirpalo jums reikia? Apvalinkite iki artimiausio sveiko mL.

23%3%13%250 mL

V = mL

5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 100 vienetų trumpo veikimo insulino 100 mL infuzija lašinama 8 mL/h greičiu. Kiek vienetų per valandą D gauna pacientas?

100 vnt./100 mL8 mL/h

D = vnt./h

6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 65 kg sveriančiam pacientui paskirta nitroglycerin po 30 mcg/min. Maišelyje yra 25 mg 250 mL. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

25 mg/250 mL30 mcg/min65 kg

R = mL/h

7.FarmakologijaVidutinis

A patient receiving chemotherapy has a very low neutrophil count and is going home. Which teaching is most important?

AEat plenty of raw shellfish to boost protein
BTake paracetamol regularly so that fevers do not show
CReport a temperature of 38 °C (100,4 °F) or higher straight away
DExercise in crowded gyms to build strength

8.FarmakologijaSunkus

A patient with heart failure starts taking naproxen regularly for back pain. Why is this a concern?

ANSAIDs lower potassium, which makes digoxin and diuretics fail
BNSAIDs cause salt and water retention and can worsen heart failure
CNSAIDs increase heart contractility too much
DNSAIDs block the absorption of furosemide completely

3Tirpalai

1.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: LD = 1126 mg

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × C_ss. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 0,7·74 = 51,8 L

Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis

Vd·C = 51,8·20 = 1036 mg

Pradinė (įsotinamoji) dozė

LD = 1036/(0,92·1) = 1126 mg

Atsakymas

LD = 1126 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

2.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: D = 113,1 mg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(C_peak/C_trough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (C_peak − C_trough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra C_ss,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e^−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 0,3·58 = 17,4 L

Dozė

D = 17,4·(7 − 0,5) = 113,1 mg

Atsakymas

D = 113,1 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

3.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 0,35 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Stiprumas mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Tūris

V = 0,35/1 = 0,35 mL

Atsakymas

V = 0,35 mL

4.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 125 mL

Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Aligacijos dalys

23%: 13 − 3 = 10 dalys

3%: 23 − 13 = 10 dalys

iš viso: 20 dalys

Padalykite tūrį

V = 250·10/20 = 125 mL

Atsakymas

V = 125 mL

Patikrinimas: 125 mL 23% + 125 mL 3% = 250 mL.

5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: D = 8 vnt./h

Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

100/100 = 1 vnt./mL

Vienetai per valandą

D = 8·1 = 8 vnt./h

Atsakymas

D = 8 vnt./h

6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 18 mL/h

Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dozė per valandą

Paskirta per minutę visam pacientui, todėl kūno masės nereikia.

30·60 = 1800 mcg/h

Pompos greitis

R = 1800/100 = 18 mL/h

Atsakymas

R = 18 mL/h

7.Farmakologija

Atsakymas: C · Report a temperature of 38 °C (100,4 °F) or higher straight away

Kodėl tai yra atsakymas

Neutropenic patients may have few signs of infection other than fever, and sepsis can develop quickly. A fever needs urgent assessment; good hand hygiene and avoiding sick contacts are also taught.

Atsakymas

C · Report a temperature of 38 °C (100,4 °F) or higher straight away

8.Farmakologija

Atsakymas: B · NSAIDs cause salt and water retention and can worsen heart failure

Kodėl tai yra atsakymas

NSAIDs inhibit renal prostaglandins, causing sodium and water retention and reducing the effect of diuretics. They can trigger decompensation of heart failure and are usually avoided.

Atsakymas

B · NSAIDs cause salt and water retention and can worsen heart failure

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics