Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniai Atgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją: tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę: dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės: skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dvi koncentracijos: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė: LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis: R = CL·C_ss/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas: 1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją: dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

Per kiek maždaug laiko reguliariai vartojamas vaistas pasiekia pusiausvyros būseną?

APer 1 pusinės eliminacijos laiką
BPer 4–5 pusinės eliminacijos laikus
CTai priklauso tik nuo dozės dydžio
DPer 10 pusinės eliminacijos laikų

2.FarmakologijaSunkus

A toddler swallowed many of his mother's iron tablets. He has vomiting and bloody diarrhoea. Which drug may be used to bind iron?

ADeferoxamine (desferrioxamine)
BAcetylcysteine
CActivated charcoal given by mouth
DNaloxone

3.Dozių skaičiavimasVidutinis

Pacientas sveria 45 kg. Paskirta dozė – 20 mg/kg per parą, padalyta į 2 lygias dozes. Kiek miligramų D skiriama vienai dozei?

45 kg20 mg/kg/parą2× per parą

D = mg

4.Dozių skaičiavimasSunkus

Pacientas sveria 24,2 lb. Paskirta 15 mg/kg vienkartinė dozė, o pradiniame tirpale yra 10 mg 1 mL. Laikydami, kad 1 kg = 2,2 lb, raskite, kokį tūrį V duosite.

24,2 lb15 mg/kg10 mg/1 mL1 kg = 2,2 lb

V = mL

5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 73 kg, skiriama pradinė digoxin dozė tabletėmis, kad pasiektų 1 mcg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 7 L/kg, o tablečių biologinis prieinamumas F = 0,7. Raskite bendrą geriamąją pradinę dozę LD mcg.

73 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7

LD = mcg

6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 71 metų pacientas (lytis: vyras) sveria 92 kg, o jo kreatinino kiekis serume yra 2,7 mg/dL (239 µmol/L). Įvertinkite kreatinino klirensą pagal Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min.) = (140 − amžius) × svoris (kg)/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85. Įprasta vancomycin dozė yra 1000 mg kas 12 h, kai kreatinino klirensas 100 mL/min. Išlaikant intervalą, dozė mažinama proporcingai kreatinino klirensui. Raskite pakoreguotą dozę D. Apvalinkite iki artimiausio sveikojo skaičiaus.

71 metai92 kgvyrasSCr = 2,7 mg/dL1000 mg q12hCrCl įprasta 100 mL/min

D = mg

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: B · Per 4–5 pusinės eliminacijos laikus

Kodėl tai yra atsakymas

Kartojant dozes, koncentracija priartėja prie pusiausvyros per maždaug 4–5 pusinės eliminacijos laikus, nepriklausomai nuo dozės. Įsotinamoji dozė leidžia ją pasiekti greičiau.

Atsakymas

B · Per 4–5 pusinės eliminacijos laikus

2.Farmakologija

Atsakymas: A · Deferoxamine (desferrioxamine)

Kodėl tai yra atsakymas

Iron poisoning can cause GI bleeding, shock, metabolic acidosis and liver failure. Deferoxamine chelates iron and is used in serious poisoning; activated charcoal does not bind iron.

Atsakymas

A · Deferoxamine (desferrioxamine)

3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: D = 450 mg

Dozės skaičiavimas: skirtinas kiekis lygus paskirtai dozei, padalytai iš turimo preparato stiprumo, padaugintai iš kiekio, kuriame tas stiprumas yra: kiekis = (paskirta dozė/stiprumas) × tūris. Visada suvienodinkite vienetus (pirmiausia g paverskite mg, mg – mcg) ir patikrinkite, ar atsakymas logiškas.

Iš viso per parą

20·45 = 900 mg

Vienai dozei

D = 900/2 = 450 mg

Atsakymas

D = 450 mg

4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 16,5 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

Kūno masė kg

24,2/2,2 = 11 kg

Dozė

15·11 = 165 mg

Tūris

V = (165/10)·1 = 16,5 mL

Atsakymas

V = 16,5 mL

5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: LD = 730 mcg

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × C_ss. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 7·73 = 511 L

Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis

Vd·C = 511·1 = 511 mcg

Pradinė (įsotinamoji) dozė

LD = 511/(1·0,7) = 730 mcg

Atsakymas

LD = 730 mcg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: D = 327 mg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(C_peak/C_trough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (C_peak − C_trough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra C_ss,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e^−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Kreatinino klirensas (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 71)·92/(72·2,7) = 32,65 mL/min

Pakoreguota dozė

D = 1000·32,65/100 = 326,5 ≈ 327 mg

Atsakymas

D = 327 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio ir tikrinama pagal vaisto informacinį lapą.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology