Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją
tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę
dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės
skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

  1. Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
  2. Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
  3. Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
  4. Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

A child is starting methylphenidate for ADHD. Which advice is appropriate?

  1. AGive the drug only at weekends
  2. BGive the last dose at bedtime to help the child sleep
  3. CExpect weight gain as the main side effect
  4. DGive doses early in the day and monitor appetite and growth
2.FarmakologijaSunkus

Which finding most favours serotonin syndrome over neuroleptic malignant syndrome?

  1. ARapid onset with hyperreflexia and clonus
  2. BA very high creatine kinase
  3. CSlow onset over days with lead-pipe rigidity
  4. DRecent start of an antipsychotic drug
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
15 kg20 mg/kg/parą4× per parąD = ? mg

Pacientas sveria 15 kg. Paskirta dozė – 20 mg/kg per parą, padalyta į 4 lygias dozes. Kiek miligramų D skiriama vienai dozei?

15 kg20 mg/kg/parą4× per parą
D = mg
4.Dozių skaičiavimasSunkus
10%pradinis tirpalasV₁ = ? mL

Turite paruošti 500 mL 0,5% (w/v) tirpalo iš 10% (w/v) pradinio tirpalo. Kokio pradinio tirpalo tūrio V₁ reikia?

C₁ = 10%C₂ = 0,5%V₂ = 500 mL
V₁ = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas gauna 210 mg gentamicin IV bolusą. Atgal ekstrapoliuota koncentracija nuliniu laiku yra 10 mg/L, o pusinės eliminacijos laikas 2 h. Raskite pasiskirstymo tūrį Vd.

D = 210 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 2 h
Vd = L
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Vd = 0,25 L/kg0,5 → 6 mg/LD = ? mg99 kg

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 99 kg, reguliariai vartojantis tobramycin dozes, yra pusiausvyros būsenoje. Siekiama maksimalios 6 mg/L ir minimalios 0,5 mg/L koncentracijos, o pasiskirstymo tūris yra 0,25 L/kg. Laikant, kad skiriamos greitos IV dozės, kokia dozė D pakelia koncentraciją nuo minimalios iki maksimalios?

99 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
D = mg

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: D · Give doses early in the day and monitor appetite and growth

Kodėl tai yra atsakymas

Stimulants can cause insomnia, so doses are given in the morning and early afternoon. Reduced appetite can slow growth, so height and weight are tracked.

Atsakymas

D · Give doses early in the day and monitor appetite and growth
2.Farmakologija

Atsakymas: A · Rapid onset with hyperreflexia and clonus

Kodėl tai yra atsakymas

Serotonin syndrome develops within hours of a serotonergic drug and causes clonus, hyperreflexia, agitation, dilated pupils and diarrhoea. NMS develops over days after a dopamine antagonist, with lead-pipe rigidity and slow reflexes.

Atsakymas

A · Rapid onset with hyperreflexia and clonus
3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: D = 75 mg

Dozės skaičiavimas: skirtinas kiekis lygus paskirtai dozei, padalytai iš turimo preparato stiprumo, padaugintai iš kiekio, kuriame tas stiprumas yra: kiekis = (paskirta dozė/stiprumas) × tūris. Visada suvienodinkite vienetus (pirmiausia g paverskite mg, mg – mcg) ir patikrinkite, ar atsakymas logiškas.

Iš viso per parą

20·15 = 300 mg

Vienai dozei

D = 300/4 = 75 mg

Atsakymas

D = 75 mg
4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V₁ = 25 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Pradinio tirpalo tūris

V₁ = 0,5·500/10 = 25 mL

Atsakymas

V₁ = 25 mL
5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: Vd = 21 L

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 210/10 = 21 L

Atsakymas

Vd = 21 L
6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: D = 136,1 mg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 0,25·99 = 24,75 L

Dozė

D = 24,75·(6 − 0,5) = 136,1 mg

Atsakymas

D = 136,1 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology