Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniai Atgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją: tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę: dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės: skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dvi koncentracijos: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė: LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis: R = CL·C_ss/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas: 1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją: dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

Kodėl tricikliai antidepresantai, pvz., amitriptilinas, perdozavus ypač pavojingi?

ADėl širdies aritmijų ir traukulių
BDėl inkstų akmenų
CDėl staigios hiperglikemijos
DDėl sunkaus kepenų nepakankamumo per kelias valandas

2.FarmakologijaSunkus

A patient with asthma starts timolol eye drops for glaucoma and soon becomes wheezy. What is the most likely explanation?

ATimolol activates histamine receptors in the lungs
BTimolol is absorbed and blocks beta-2 receptors in the airways
CThe wheeze is unrelated to the eye drops
DThe eye drops contain an allergen that causes hay fever and asthma

3.Dozių skaičiavimasVidutinis

Pacientas sveria 80 kg. Paskirta dozė – 10 mg/kg per parą, padalyta į 3 lygias dozes. Kiek miligramų D skiriama vienai dozei?

80 kg10 mg/kg/parą3× per parą

D = mg

4.Dozių skaičiavimasSunkus

Paskirta 295 mikrogramų. Ampulėje yra 0,5 mg/mL. Įtraukite dozę į 1 mL švirkštą: kokį tūrį V suleidžiate?

295 mcg0,5 mg/mL

V = mL

5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 61 kg, skiriama teofilino infuzija. Klirensas yra 0,04 L/kg/h. Koks infuzijos greitis R mg/h užtikrina 15 mg/L pusiausvyrinę koncentraciją?

61 kgCL = 0,04 L/kg/hC_ss = 15 mg/L

R = mg/h

6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 47 metų pacientas (lytis: moteris) sveria 88 kg, o jo kreatinino kiekis serume yra 1,6 mg/dL (141 µmol/L). Įvertinkite kreatinino klirensą pagal Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min.) = (140 − amžius) × svoris (kg)/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85. Įprasta cefazolin dozė yra 1000 mg kas 8 h, kai kreatinino klirensas 100 mL/min. Išlaikant intervalą, dozė mažinama proporcingai kreatinino klirensui. Raskite pakoreguotą dozę D. Apvalinkite iki artimiausio sveikojo skaičiaus.

47 metai88 kgmoterisSCr = 1,6 mg/dL1000 mg q8hCrCl įprasta 100 mL/min

D = mg

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: A · Dėl širdies aritmijų ir traukulių

Kodėl tai yra atsakymas

Tricikliai antidepresantai blokuoja širdies natrio kanalus (platėja QRS kompleksas) ir turi anticholinerginį poveikį. Perdozavus jie sukelia aritmijas, hipotenziją, traukulius ir komą.

Atsakymas

A · Dėl širdies aritmijų ir traukulių

2.Farmakologija

Atsakymas: B · Timolol is absorbed and blocks beta-2 receptors in the airways

Kodėl tai yra atsakymas

Ophthalmic timolol is a non-selective beta blocker and can reach the circulation in amounts that cause bronchospasm or bradycardia. It is generally avoided in asthma.

Atsakymas

B · Timolol is absorbed and blocks beta-2 receptors in the airways

3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: D = 266,7 mg

Dozės skaičiavimas: skirtinas kiekis lygus paskirtai dozei, padalytai iš turimo preparato stiprumo, padaugintai iš kiekio, kuriame tas stiprumas yra: kiekis = (paskirta dozė/stiprumas) × tūris. Visada suvienodinkite vienetus (pirmiausia g paverskite mg, mg – mcg) ir patikrinkite, ar atsakymas logiškas.

Iš viso per parą

10·80 = 800 mg

Vienai dozei

D = 800/3 = 266,7 mg

Atsakymas

D = 266,7 mg

4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 0,59 mL

Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.

Tie patys vienetai

0,5 mg/mL = 500 mcg/mL

Tūris

V = 295/500 = 0,59 mL

Atsakymas

V = 0,59 mL

5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: R = 36,6 mg/h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × C_ss. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Klirensas

CL = 0,04·61 = 2,44 L/h

Infuzijos greitis

R = 2,44·15 = 36,6 mg/h

Atsakymas

R = 36,6 mg/h

6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: D = 604 mg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(C_peak/C_trough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (C_peak − C_trough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra C_ss,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e^−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Kreatinino klirensas (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 47)·88/(72·1,6)·0,85 = 60,39 mL/min

Pakoreguota dozė

D = 1000·60,39/100 = 603,9 ≈ 604 mg

Atsakymas

D = 604 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio ir tikrinama pagal vaisto informacinį lapą.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology