Farmakologija: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 6 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Dozių skaičiavimas

Dozė pagal koncentraciją
tūris = dozė / koncentracija
Dozė pagal kūno masę
dozė = mg/kg × kūno masė
Tabletės
skaičius = dozė / dozė tabletėje
Vienetai
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

Metodas

  1. Paskirtą dozę ir turimo vaisto stiprumą išreikškite tais pačiais vienetais.
  2. Naudokite formulę „paskirta / turima × kiekis“: (D/H) × Q.
  3. Dozėms pagal kūno masę pirmiausia padauginkite iš masės kilogramais, tada paros dozę padalykite iš dozių skaičiaus.
  4. Pirmiausia įvertinkite apytiksliai ir patikrinkite, ar atsakymas tikėtinas.

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

2Uždaviniai

1.FarmakologijaVidutinis

A patient takes low-dose weekly methotrexate for rheumatoid arthritis. Which monitoring is needed?

  1. ARegular blood count, liver and kidney function tests
  2. BMonthly hearing tests
  3. CWeekly INR checks and a monthly ECG to check the heart rhythm
  4. DDaily blood glucose checks
2.FarmakologijaSunkus

Kai kurie receptoriai aktyvūs net be agonisto. Kuo atvirkštinis agonistas tokiuose receptoriuose skiriasi nuo neutralaus antagonisto?

  1. AJis sumažina aktyvumą žemiau bazinio lygio
  2. BJis visam laikui suardo receptorių
  3. CSkiriamas vienas, jis neturi jokio poveikio
  4. DJis padidina aktyvumą virš bazinio lygio
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
024681010 mL

10 kg sveriančiam vaikui paskirta 3 mg/kg vaisto. Pradiniame tirpale yra 25 mg/mL. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?

10 kg3 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.Dozių skaičiavimasSunkus
10%pradinis tirpalasV₁ = ? mL

Turite paruošti 100 mL 5% (w/v) tirpalo iš 10% (w/v) pradinio tirpalo. Kokio pradinio tirpalo tūrio V₁ reikia?

C₁ = 10%C₂ = 5%V₂ = 100 mL
V₁ = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
110100t (h)C (mg/L)1 h10 mg/L3 h5 mg/L

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės gentamicin koncentracija yra 10 mg/L po 1 h ir 5 mg/L po 3 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite pusinės eliminacijos laiką t½.

C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 5 mg/L (3 h)
t½ = h
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
64 kg64 · vyrasSCr 2,1 mg/dLCrCl → D = ? mg

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 64 metų pacientas (lytis: vyras) sveria 64 kg, o jo kreatinino kiekis serume yra 2,1 mg/dL (186 µmol/L). Įvertinkite kreatinino klirensą pagal Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min.) = (140 − amžius) × svoris (kg)/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85. Įprasta levetiracetam dozė yra 1000 mg kas 12 h, kai kreatinino klirensas 120 mL/min. Išlaikant intervalą, dozė mažinama proporcingai kreatinino klirensui. Raskite pakoreguotą dozę D. Apvalinkite iki artimiausio sveikojo skaičiaus.

64 metai64 kgvyrasSCr = 2,1 mg/dL1000 mg q12hCrCl įprasta 120 mL/min
D = mg

3Tirpalai

1.Farmakologija

Atsakymas: A · Regular blood count, liver and kidney function tests

Kodėl tai yra atsakymas

Methotrexate can cause bone marrow suppression and liver damage, and poor kidney function raises its levels. Blood tests are regular, alcohol is limited and folic acid is usually given on another day.

Atsakymas

A · Regular blood count, liver and kidney function tests
2.Farmakologija

Atsakymas: A · Jis sumažina aktyvumą žemiau bazinio lygio

Kodėl tai yra atsakymas

Neutralus antagonistas tik blokuoja agonistus ir bazinio aktyvumo nekeičia. Atvirkštinis agonistas stabilizuoja neaktyvią receptoriaus būseną, todėl konstitucinis aktyvumas sumažėja žemiau bazinio lygio.

Atsakymas

A · Jis sumažina aktyvumą žemiau bazinio lygio
3.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V = 1,2 mL

Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.

Dozė pagal kūno svorį

D = 3·10 = 30 mg

Tūris

V = 30/25 = 1,2 mL

Ant švirkšto

Šio 10 mL švirkšto kiekviena maža linija yra 0,2 mL.

Atsakymas

V = 1,2 mL
4.Dozių skaičiavimas

Atsakymas: V₁ = 50 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0,1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

Pradinio tirpalo tūris

V₁ = 5·100/10 = 50 mL

Atsakymas

V₁ = 50 mL
5.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: t½ = 2 h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Eliminacijos greičio konstanta

k = ln(10/5)/2 = 0,6931/2 = 0,3466 h⁻¹

Pusėjimo trukmė

t½ = 0,693/0,3466 = 2 h

Atsakymas

t½ = 2 h
6.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: D = 268 mg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Kreatinino klirensas (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 64)·64/(72·2,1) = 32,17 mL/min

Pakoreguota dozė

D = 1000·32,17/120 = 268,1 ≈ 268 mg

Atsakymas

D = 268 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio ir tikrinama pagal vaisto informacinį lapą.

ExamProblems · examproblems.com/courses/pharmacology