Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
2Uždaviniai
1.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:10 000. Jums reikia 0,7 mg. Įtraukite tūrį į 10 mL švirkštą: koks tai tūris V?
1:10 0000,7 mg
V = mL
2.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 2000 mg miltelių. Pridedate 4,2 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,8 mL tūrio. Paskirta 1760 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
2000 mg4,2 mL + 0,8 mL1760 mg
V = mL
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
10 kg sveriančiam vaikui paskirta 5 mg/kg vaisto. Pradiniame tirpale yra 10 mg/mL. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
10 kg5 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.Dozių skaičiavimasSunkus
Paskirta 150 mikrogramų. Ampulėje yra 0,5 mg/mL. Įtraukite dozę į 1 mL švirkštą: kokį tūrį V suleidžiate?
150 mcg0,5 mg/mL
V = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 84 kg, į veną skiriama pradinė aminophylline dozė, kad pasiektų theophylline 15 mg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 0,5 L/kg, o druskos faktorius S = 0,8. Raskite pradinę dozę LD (vaistas: aminophylline) mg.
84 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 52 kg, phenytoin koncentracija yra 12 mg/L; siekiama 20 mg/L. Vaistas skiriamas į veną kaip phenytoin sodium (S = 0,92), o pasiskirstymo tūris yra 0,7 L/kg. Kokia papildoma pradinė dozė LD pakelia koncentraciją iki siekiamos?
52 kgVd = 0,7 L/kgC = 12 → 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
3Tirpalai
1.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 7 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Stiprumas mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Tūris
V = 0,7/0,1 = 7 mL
Atsakymas
V = 7 mL
2.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 4,4 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
4,2 + 0,8 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL
Tūris
V = 1760/400 = 4,4 mL
Atsakymas
V = 4,4 mL
3.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: V = 5 mL
Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.
Dozė pagal kūno svorį
D = 5·10 = 50 mg
Tūris
V = 50/10 = 5 mL
Ant švirkšto
Šio 10 mL švirkšto kiekviena maža linija yra 0,2 mL.
Atsakymas
V = 5 mL
4.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: V = 0,3 mL
Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.
Tie patys vienetai
0,5 mg/mL = 500 mcg/mL
Tūris
V = 150/500 = 0,3 mL
Atsakymas
V = 0,3 mL
5.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 787,5 mg
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 0,5·84 = 42 L
Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis
Vd·C = 42·15 = 630 mg
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 630/(0,8·1) = 787,5 mg
Atsakymas
LD = 787,5 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
6.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 316,5 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.