Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
2Uždaviniai
1.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Penicilino G flakone yra 5 000 000 vienetų. Mokomojoje etiketėje nurodyti trys stiprumai (žr. lentelę). Įpilate 18,2 mL tirpiklio. Paskirta dozė – 300 000 vienetų. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
18,2 mL → 250 000 vnt./mL300 000 vnt.
V = mL
2.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Turite 150 g 5% coal tar tepalo. Kiek gramų m 1% coal tar tepalo reikia pridėti, kad gautumėte 3% tepalą? Apvalinkite iki artimiausio sveiko gramo.
150 g · 5%1%3%
m = g
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
8 kg sveriančiam vaikui paskirta 10 mg/kg vaisto. Pradiniame tirpale yra 20 mg/mL. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
8 kg10 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.Dozių skaičiavimasSunkus
Paskirta 3900 vienetų vaisto, kuris tiekiamas 5000 vienetų/mL. Įtraukite dozę į 1 mL švirkštą: kokį tūrį V suleidžiate?
3900 units5000 units/mL
V = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 63 kg, skiriama pradinė digoxin dozė tabletėmis, kad pasiektų 0,8 mcg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 7 L/kg, o tablečių biologinis prieinamumas F = 0,7. Raskite bendrą geriamąją pradinę dozę LD mcg.
63 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 81 metų pacientas (lytis: moteris) sveria 56 kg, o jo kreatinino kiekis serume yra 1,4 mg/dL (124 µmol/L). Įvertinkite kreatinino klirensą pagal Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min.) = (140 − amžius) × svoris (kg)/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85. Įprasta ciprofloxacin dozė yra 500 mg, kai kreatinino klirensas 100 mL/min., o dalis fe = 0,6 vaisto išskiriama su inkstais nepakitusi. Naudodami Dettli dozės dalį Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normalus CrCl), raskite pakoreguotą dozę D. Apvalinkite iki artimiausio sveikojo skaičiaus.
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija iš etiketės
18,2 mL → 250 000 vnt./mL
Skiriamas tūris
V = 300 000/250 000 = 1,2 mL
Atsakymas
V = 1,2 mL
2.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: m = 150 g
Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Aligacijos dalys
5%: 3 − 1 = 2 dalys
1%: 5 − 3 = 2 dalys
Perskaičiuokite pagal turimą kiekį
m = 150·2/2 = 150 g
Atsakymas
m = 150 g
Patikrinimas: 150 g + 150 g = 300 g 3% tepalo.
3.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: V = 4 mL
Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.
Dozė pagal kūno svorį
D = 10·8 = 80 mg
Tūris
V = 80/20 = 4 mL
Ant švirkšto
Šio 10 mL švirkšto kiekviena maža linija yra 0,2 mL.
Atsakymas
V = 4 mL
4.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: V = 0,78 mL
Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.
Tūris
V = 3900/5000 = 0,78 mL
Ant švirkšto
Šio 1 mL švirkšto kiekviena maža linija yra 0,01 mL.
Atsakymas
V = 0,78 mL
5.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 504 mcg
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 7·63 = 441 L
Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis
Vd·C = 441·0,8 = 352,8 mcg
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 352,8/(1·0,7) = 504 mcg
Atsakymas
LD = 504 mcg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
6.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: D = 284 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Kreatinino klirensas (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 81)·56/(72·1,4)·0,85 = 27,86 mL/min
Dozės dalis (Dettli)
Q = 1 − 0,6·(1 − 27,86/100) = 0,5672
Pakoreguota dozė
D = 0,5672·500 = 283,6 ≈ 284 mg
Atsakymas
D = 284 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio ir tikrinama pagal vaisto informacinį lapą.