Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
2Uždaviniai
1.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Flakone yra oxacillin 2000 mg miltelių. Mokomojoje etiketėje nurodyta įpilti 11,5 mL sterilaus vandens; milteliai padidina tūrį 1 mL. Kokia koncentracija C mg/mL po rekonstitucijos?
2000 mg11,5 mL+1 mL
C = mg/mL
2.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 250 mg miltelių. Pridedate 4,4 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,6 mL tūrio. Paskirta 160 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
250 mg4,4 mL + 0,6 mL160 mg
V = mL
3.Dozių skaičiavimasVidutinis
31 kg sveriančiam vaikui paskirta 10 mg/kg vaisto. Pradiniame tirpale yra 50 mg/mL. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
31 kg10 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.Dozių skaičiavimasSunkus
Paskirta 310 mikrogramų. Ampulėje yra 1 mg/mL. Įtraukite dozę į 1 mL švirkštą: kokį tūrį V suleidžiate?
310 mcg1 mg/mL
V = mL
5.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 59 kg, skiriama pradinė digoxin dozė tabletėmis, kad pasiektų 0,8 mcg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 7 L/kg, o tablečių biologinis prieinamumas F = 0,7. Raskite bendrą geriamąją pradinę dozę LD mcg.
59 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
6.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 84 kg, geria aminofiliną (S = 0,8, F = 1) kas 8 h. Teofilino klirensas yra 0,045 L/kg/h. Kokia dozė D mg užtikrina 10 mg/L vidutinę pusiausvyrinę koncentraciją?
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Galutinis tūris
11,5 + 1 = 12,5 mL
Koncentracija
C = 2000/12,5 = 160 mg/mL
Atsakymas
C = 160 mg/mL
2.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 3,2 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
4,4 + 0,6 = 5 mL
C = 250/5 = 50 mg/mL
Tūris
V = 160/50 = 3,2 mL
Atsakymas
V = 3,2 mL
3.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: V = 6,2 mL
Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.
Dozė pagal kūno svorį
D = 10·31 = 310 mg
Tūris
V = 310/50 = 6,2 mL
Ant švirkšto
Šio 10 mL švirkšto kiekviena maža linija yra 0,2 mL.
Atsakymas
V = 6,2 mL
4.Dozių skaičiavimas
Atsakymas: V = 0,31 mL
Dozės įtraukimas: tūris = (paskirta dozė/pradinio tirpalo stiprumas) × pradinio tirpalo tūris. Pirmiausia paverskite į tuos pačius vienetus, tada patikrinkite, ar tūris telpa į švirkštą ir patenka ant vienos iš jo skalės žymių.
Tie patys vienetai
1 mg/mL = 1000 mcg/mL
Tūris
V = 310/1000 = 0,31 mL
Atsakymas
V = 0,31 mL
5.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 472 mcg
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 7·59 = 413 L
Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis
Vd·C = 413·0,8 = 330,4 mcg
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 330,4/(1·0,7) = 472 mcg
Atsakymas
LD = 472 mcg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
6.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: D = 378 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Klirensas
CL = 0,045·84 = 3,78 L/h
Dozė
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·3,78·8/(0,8·1) = 378 mg