Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 2.5 mg/LR = ? mg/minCL = 650 mL/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit mempunyai klirens lidokain 650 mL/min. Apakah kadar infusi R dalam mg/min yang mengekalkan paras keadaan mantap pada 2.5 mg/L?

CL = 650 mL/minCss = 2.5 mg/L
R = mg/min
2.Farmakokinetik klinikalSukar
t (h)C (mg/L)Css​t = ?50%

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi vancomycin dimulakan tanpa dos pemuat. Separuh hayat pesakit ini ialah 6 h. Berapa lama t untuk mencapai 50% paras keadaan mantap?

t½ = 6 h50% Css
t = h
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.7 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.7 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
70%dextrose? mL+10%dextrose40%500 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 500 mL dextrose 40% dengan mencampurkan dextrose 70% dan 10%. Berapa mL V larutan 70% yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

70%10%40%500 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
12 500 unit250 mLheparin? mL/h68 kg18 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 12 500 unit heparin dalam 250 mL. Arahannya ialah 18 unit/kg/j untuk pesakit berberat 68 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

12 500 unit/250 mL18 unit/kg/h68 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
800 mg500 mLdopamine? mL/h84 kg6 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 800 dopamine mg dalam 500 mL. Arahannya ialah 6 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 84 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

800 mg/500 mL6 mcg/kg/min84 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Why is hypovolaemia corrected with IV fluids before or while starting a vasopressor?

  1. AVasopressors only work when they are diluted in large fluid volumes
  2. BVasopressors cause the patient to retain too much fluid
  3. CFluids stop the vasopressor causing a fever
  4. DVasopressors cannot keep perfusion up if the circulation is under-filled
8.FarmakologiSukar

Ubat mempunyai separuh hayat 6 jam. Paras plasmanya 80 mg/L. Dengan andaian penyingkiran tertib pertama dan tiada dos lanjut, berapakah paras selepas 18 jam?

  1. A10 mg/L
  2. B40 mg/L
  3. C20 mg/L
  4. D26.7 mg/L

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 1.625 mg/min

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens dalam L/min

650 mL/min = 0.65 L/min

Kadar infusi

R = 0.65·2.5 = 1.625 mg/min

Jawapan

R = 1.625 mg/min
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t = 6 h

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar

k = 0.693/6 = 0.1155 h⁻¹

Masa untuk mencapai pecahan keadaan mantap yang diberikan

t = −ln(1 − 0.5)/0.1155 = 0.6931/0.1155 = 6 h

Jawapan

t = 6 h

Itu ialah 1 separuh hayat.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.7 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.7/1 = 0.7 mL

Jawapan

V = 0.7 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 250 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

70%: 40 − 10 = 30 bahagian
10%: 70 − 40 = 30 bahagian
jumlah: 60 bahagian

Kongsikan isi padu

V = 500·30/60 = 250 mL

Jawapan

V = 250 mL

Semak: 250 mL 70% + 250 mL 10% = 500 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 24.5 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

18·68 = 1 224 unit/h

Kepekatan

12 500/250 = 50 unit/mL

Kadar pam

R = 1224/50 = 24.48 ≈ 24.5 mL/h

Jawapan

R = 24.5 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 18.9 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

6·84 = 504 mcg/min
504·60 = 30240 mcg/h

Kadar pam

R = 30240/1600 = 18.9 mL/h

Jawapan

R = 18.9 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: D · Vasopressors cannot keep perfusion up if the circulation is under-filled

Mengapa ini jawapannya

Vasoconstriction without adequate volume reduces organ blood flow and can cause ischaemia. Fluid resuscitation restores preload, and vasopressors are then used for persistent hypotension.

Jawapan

D · Vasopressors cannot keep perfusion up if the circulation is under-filled
8.Farmakologi

Jawapan: A · 10 mg/L

Mengapa ini jawapannya

18 jam ialah tiga separuh hayat. Paras berkurang separuh sebanyak tiga kali: 80 → 40 → 20 → 10 mg/L.

Jawapan

A · 10 mg/L

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics