Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
Vd = 0.5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg97 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 97 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan aminophylline untuk mencapai paras theophylline sebanyak 12 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg dan faktor garamnya S = 0.8. Cari dos pemuat LD bagi aminophylline dalam mg.

97 kgVd = 0.5 L/kgC = 12 mg/LS = 0.8
LD = mg
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = ?500 mg · q12hCL = 0.045 L/kg/h65 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 65 kg mengambil aminofilin oral (S = 0.8, F = 1) setiap 12 h. Klirens teofilin ialah 0.045 L/kg/h. Setiap dos ialah 500 mg aminophylline. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.

CL = 0.045 L/kg/hτ = 12 hS = 0.8F = 165 kgD = 500 mg
Css,avg = mg/L
3.Pengiraan farmasiSederhana
ampicillin 1 gTambah 3.5 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.5 mL.300 mg → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 1000 ampicillin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 3.5 mL air steril; serbuk menambah 0.5 mL kepada isi padu. Dos yang dipreskripsikan ialah 300 mg. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

1000 mg3.5 mL+0.5 mL300 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 250 mg serbuk. Anda menambah 4.6 mL diluen, dan serbuk menambah 0.4 mL isi padu. Preskripsi ialah 180 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

250 mg4.6 mL + 0.4 mL180 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
20 000 unit500 mLheparin? mL/h84 kg16 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 20 000 unit heparin dalam 500 mL. Arahannya ialah 16 unit/kg/j untuk pesakit berberat 84 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

20 000 unit/500 mL16 unit/kg/h84 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
4 mg250 mLnorepinephrine? mL/h88 kg4 mcg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit berberat 88 kg mempunyai arahan norepinephrine pada 4 mcg/min. Beg mengandungi 4 mg dalam 250 mL. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

4 mg/250 mL4 mcg/min88 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Which teaching about antiepileptic drugs is most important?

  1. AAlcohol has no effect on seizure control
  2. BStop the drug when you have had no seizures for one whole week
  3. CDo not stop the drug suddenly, as this can trigger severe seizures
  4. DTake a double dose if you feel a seizure coming
8.FarmakologiSukar

A heparin infusion contains 25,000 units in 500 mL. The order is 1,000 units per hour. What rate should be set on the pump?

  1. A20 mL/h
  2. B10 mL/h
  3. C25 mL/h
  4. D50 mL/h

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 727.5 mg

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.5·97 = 48.5 L

Jumlah ubat aktif yang diperlukan

Vd·C = 48.5·12 = 582 mg

Dos pemuat

LD = 582/(0.8·1) = 727.5 mg

Jawapan

LD = 727.5 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: Css,avg = 11.4 mg/L

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.045·65 = 2.925 L/h

Purata paras keadaan mantap

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0.8·1·500/(2.925·12) = 11.4 mg/L

Jawapan

Css,avg = 11.4 mg/L
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1.2 mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

3.5 + 0.5 = 4 mL

Kepekatan

1000/4 = 250 mg/mL

Isi padu untuk diberi

V = 300/250 = 1.2 mL

Jawapan

V = 1.2 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 3.6 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

4.6 + 0.4 = 5 mL
C = 250/5 = 50 mg/mL

Isi padu

V = 180/50 = 3.6 mL

Jawapan

V = 3.6 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 33.6 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

16·84 = 1 344 unit/h

Kepekatan

20 000/500 = 40 unit/mL

Kadar pam

R = 1344/40 = 33.6 mL/h

Jawapan

R = 33.6 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 15 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

4 000/250 = 16 mcg/mL

Dos sejam

Arahan adalah per minit untuk seluruh pesakit, jadi berat tidak diperlukan.

4·60 = 240 mcg/h

Kadar pam

R = 240/16 = 15 mL/h

Jawapan

R = 15 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: C · Do not stop the drug suddenly, as this can trigger severe seizures

Mengapa ini jawapannya

Abrupt withdrawal of antiepileptic drugs can cause rebound seizures and even status epilepticus. Any change is made gradually under medical supervision.

Jawapan

C · Do not stop the drug suddenly, as this can trigger severe seizures
8.Farmakologi

Jawapan: A · 20 mL/h

Mengapa ini jawapannya

25,000 units ÷ 500 mL = 50 units/mL, and 1,000 units/h ÷ 50 units/mL = 20 mL/h. Heparin is a high-alert drug, so the calculation and pump settings are independently double-checked.

Jawapan

A · 20 mL/h

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics